Los inhibidores químicos de la Calmegina pueden funcionar a través de una variedad de mecanismos que interfieren con la actividad chaperona dependiente del calcio de la proteína dentro del retículo endoplásmico (RE). Agentes quelantes como EDTA, EGTA, BAPTA y fenantrolina secuestran cationes divalentes, en particular calcio, del entorno celular. Al unirse a los iones de calcio, estos quelantes impiden que Calmegin acceda a los iones de calcio que necesita para su estabilidad estructural y su función. La actividad de la Calmegina depende de cambios conformacionales e interacciones dependientes del calcio; por tanto, la quelación del calcio puede provocar una inhibición funcional de esta proteína. Asimismo, el rojo de rutenio actúa como otro inhibidor al bloquear los canales de calcio, que son cruciales para mantener la afluencia de calcio que la Calmegina necesita para su actividad. El Thapsigargin y el Ácido Ciclopiazónico tienen un efecto similar al inhibir la bomba Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), lo que provoca el agotamiento del calcio de las reservas del RE, que a su vez inhibe la Calmegina al privarla de los iones de calcio necesarios.
Además, la tunicamicina altera la función de la Calmegina al inhibir la glicosilación ligada a N, una modificación postraduccional que contribuye al correcto plegamiento y estabilidad de las proteínas luminales del RE, incluida la Calmegina. Por otra parte, el 2-APB altera la liberación de calcio al inhibir los receptores IP3, reduciendo así la señalización intracelular de calcio de la que depende la Calmegina. Tanto la rianodina como el dantroleno modulan los receptores de rianodina, lo que afecta a la liberación de calcio del RE y, en consecuencia, puede inhibir la Calmegina al influir en la homeostasis del calcio dentro del lumen del RE. Por último, el Bepridil, un antagonista de los canales de calcio, impide la afluencia de calcio, lo que también puede alterar el equilibrio interno del calcio y, en consecuencia, la funcionalidad de la Calmegina. Cada una de estas sustancias químicas, al alterar las vías y procesos dependientes del calcio, puede conducir a la inhibición funcional de la Calmegina, lo que pone de manifiesto la intrincada dependencia de esta proteína de la homeostasis del calcio en el RE, estrechamente regulada.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
La fenantrolina quela los iones metálicos necesarios para la actividad enzimática de ciertas metaloproteasas que pueden estar implicadas en las mismas vías o procesos que la Calmegina, lo que puede provocar una reducción de su actividad funcional debido a la alteración del procesamiento proteolítico del que depende la Calmegina. | ||||||
EGTA | 67-42-5 | sc-3593 sc-3593A sc-3593B sc-3593C sc-3593D | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg | $20.00 $62.00 $116.00 $246.00 $799.00 | 23 | |
El EGTA se une preferentemente a los iones de calcio, lo que puede inhibir las chaperonas y enzimas dependientes del calcio dentro del retículo endoplásmico donde actúa la Calmegina, lo que conduce a una inhibición indirecta de la función de la Calmegina debido a la falta de iones de calcio esenciales. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
El BAPTA, al igual que el EGTA, es un quelante del calcio que puede interrumpir la señalización del calcio. Al amortiguar el calcio intracelular, puede provocar la inhibición funcional de la Calmegina al impedir los cambios conformacionales dependientes del calcio o las interacciones necesarias para su actividad. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Se sabe que el rojo de rutenio se une a los canales de calcio, bloqueando la afluencia de calcio. La inhibición de la afluencia de calcio puede disminuir la actividad de las chaperonas dependientes del calcio, incluida la Calmegina, lo que conduce a una inhibición funcional debida al deterioro de la señalización del calcio. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Elapsigargina inhibe la Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), lo que conduce al agotamiento de las reservas de calcio del RE. Esto altera la función de las proteínas dependientes del calcio en el RE, como la Calmegina, al privarlas de los iones de calcio necesarios para su actividad. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada al N, un proceso que puede ser crucial para el plegamiento y la estabilidad de ciertas proteínas. La calmegina, al ser una proteína luminal del RE, puede requerir una glicosilación adecuada para su función. Por lo tanto, la tunicamicina puede provocar la inhibición funcional de la Calmegina al impedir su correcto plegamiento y estabilidad. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
El ácido ciclopiazónico es un inhibidor de la SERCA, similar al thapsigargina, que conduce a una disminución de los niveles de calcio del RE. Esto puede inhibir indirectamente la Calmegina al perturbar los mecanismos dependientes del calcio necesarios para su actividad chaperona en el RE. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
El 2-APB inhibe los receptores IP3 y puede alterar la liberación de calcio del RE. La calmegina, que depende del calcio para su función, puede ser inhibida funcionalmente por el 2-APB debido a la disminución de la señalización del calcio dentro del RE. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La rianodina se une a los receptores de rianodina y los modula, que controlan la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico y endoplásmico. Al alterar la liberación de calcio, la rianodina puede inhibir indirectamente la Calmegina al afectar a la homeostasis del calcio que es crucial para la actividad de la Calmegina. | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
El dantroleno interfiere con los receptores de rianodina, inhibiendo la liberación de calcio de las reservas intracelulares. Esto puede inhibir indirectamente la Calmegina al reducir los niveles de calcio necesarios para su función dentro del RE, afectando así a su actividad chaperona. | ||||||