AP-2δ Inhibidores

Los inhibidores comunes de AP-2δ incluyen, entre otros, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 y U-0126 CAS 109511-58-2.

Los inhibidores químicos de AP-2δ abarcan varios compuestos dirigidos a vías de señalización específicas implicadas en la regulación funcional de este factor de transcripción. El PD 98059 y el U0126 son inhibidores de MEK, una cinasa de la vía MAPK/ERK. La inhibición de esta vía puede reducir la fosforilación y activación de AP-2δ, conduciendo potencialmente a una disminución de su actividad transcripcional. LY294002 y Wortmannin son inhibidores de PI3K, y al inhibir esta cinasa, interrumpen la vía PI3K/AKT. Esta interrupción puede a su vez disminuir los eventos de fosforilación o las interacciones proteína-proteína necesarias para la función óptima de AP-2δ. Del mismo modo, SP600125 se dirige a la vía de señalización JNK, que puede interferir con los mecanismos reguladores de AP-2δ, especialmente en las respuestas al estrés celular o la diferenciación.

Además, SB203580 inhibe la p38 MAPK, que puede afectar a la actividad de AP-2δ limitando la activación de factores de transcripción asociados o coactivadores que participan en las mismas vías de respuesta que AP-2δ. La rapamicina, un inhibidor de mTOR, puede provocar una reducción de la síntesis proteica y afectar a las proteínas reguladas por la señalización mTOR, entre las que podría encontrarse AP-2δ, alterando su actividad debido a cambios en la traducción o degradación proteica. KN-93 inhibe CaMKII, impactando potencialmente las vías de señalización de calcio que alteran el estado de fosforilación de AP-2δ. La bisindolilmaleimida I, la queleritrina y el Go6983 inhiben la PKC, lo que puede afectar a las vías que regulan los factores de transcripción, incluida la AP-2δ, disminuyendo potencialmente su capacidad de unión al ADN o su interacción con las proteínas reguladoras. El NF449, un potente inhibidor de la subunidad Gs-alfa, puede alterar las vías dependientes del AMPc, modificando potencialmente la interacción de AP-2δ con proteínas de unión a elementos de respuesta al AMPc o coactivadores implicados en la señalización celular, lo que conduce a su inhibición funcional.