AP-2δ阻害剤

一般的なAP-2δ阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

AP-2δの化学的阻害剤には、この転写因子の機能制御に関与する特定のシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。PD 98059とU0126は共にMAPK/ERK経路のキナーゼであるMEKの阻害剤である。この経路の阻害は、AP-2δのリン酸化と活性化を低下させ、転写活性の低下につながる可能性がある。LY294002とWortmanninはPI3Kの阻害剤であり、このキナーゼを阻害することによってPI3K/ACT経路を破壊する。この混乱は、AP-2δの最適な機能に必要なリン酸化イベントやタンパク質間相互作用を減少させる。同様に、SP600125はJNKシグナル伝達経路を標的とし、特に細胞ストレスや分化に対する反応において、AP-2δの制御機構を妨害する可能性がある。

これらに加えて、SB203580はp38 MAPKを阻害し、AP-2δと同じ応答経路に関与する関連転写因子やコアクチベーターの活性化を制限することによって、AP-2δ活性に影響を与える可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、タンパク質合成の減少をもたらし、AP-2δを含むmTORシグナルによって制御されるタンパク質に影響を与え、タンパク質の翻訳や分解の変化によってその活性を変化させる可能性がある。KN-93はCaMKIIを阻害し、AP-2δのリン酸化状態を変化させるカルシウムシグナル経路に影響を与える可能性がある。BisindolylmaleimideI、Chelerythrine、Go6983はすべてPKCを阻害し、AP-2δを含む転写因子を制御する経路に影響を与え、DNA結合能力や制御タンパク質との相互作用を低下させる可能性がある。強力なGs-αサブユニット阻害剤であるNF449は、cAMP依存性経路を変化させ、細胞内シグナル伝達に関与するcAMP応答エレメント結合タンパク質やコアクチベーターとAP-2δの相互作用を変化させ、機能的阻害につながる可能性がある。