AP-2δ 抑制因子

常见的 AP-2δ 抑制剂包括但不限于 PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 U-0126 CAS 109511-58-2。

AP-2δ 的化学抑制剂包括各种化合物，它们针对的是与这种转录因子的功能调节有关的特定信号通路。PD 98059 和 U0126 都是 MEK 的抑制剂，MEK 是 MAPK/ERK 通路中的一种激酶。对这一途径的抑制可减少 AP-2δ 的磷酸化和激活，从而降低其转录活性。LY294002 和 Wortmannin 是 PI3K 的抑制剂，通过抑制这种激酶，它们会破坏 PI3K/AKT 通路。这种破坏反过来又会减少磷酸化事件或蛋白与蛋白之间的相互作用，而这些都是 AP-2δ 发挥最佳功能所必需的。同样，SP600125 以 JNK 信号通路为靶点，可干扰 AP-2δ 的调控机制，尤其是在细胞应激或分化反应中。

除此之外，SB203580 还可抑制 p38 MAPK，后者可通过限制与 AP-2δ 参与相同反应途径的相关转录因子或辅助激活因子的激活来影响 AP-2δ 的活性。雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂，可导致蛋白质合成减少，并影响受 mTOR 信号调控的蛋白质，其中可能包括 AP-2δ，从而因蛋白质翻译或降解的变化而改变其活性。KN-93 可抑制 CaMKII，从而可能影响改变 AP-2δ 磷酸化状态的钙信号途径。Bisindolylmaleimide I、Chelerythrine 和 Go6983 都能抑制 PKC，从而影响调控转录因子（包括 AP-2δ）的途径，可能削弱其 DNA 结合能力或与调控蛋白的相互作用。NF449 是一种强效的 Gs-α 亚基抑制剂，可改变 cAMP 依赖性途径，从而可能改变 AP-2δ 与参与细胞信号传导的 cAMP 反应元件结合蛋白或辅助激活因子的相互作用，导致其功能受到抑制。