20S Proteasome α2 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes del 20S Proteasoma α2 se incluyen, entre otros, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7 y Epoxomicina CAS 134381-21-8.

Los inhibidores del 20S Proteasoma α2 engloban una serie de compuestos que actúan directamente sobre la subunidad 20S Proteasoma α2 e inhiben su actividad. Esta subunidad es un componente crítico del complejo proteasoma, que desempeña un papel clave en la degradación y el recambio de proteínas, un proceso vital para el mantenimiento de la homeostasis celular y la regulación de diversas funciones celulares. La principal característica de estos inhibidores es su acción directa sobre la actividad catalítica del proteasoma. Compuestos como Bortezomib, Carfilzomib y MG-132 se unen al núcleo catalítico del proteasoma, incluida la subunidad 20S Proteasoma α2, e inhiben su función proteolítica. Esta inhibición da lugar a la acumulación de proteínas poliubiquitinadas, lo que afecta a diversos procesos celulares, como la regulación del ciclo celular, la apoptosis y las respuestas al estrés.

Otro aspecto de estos inhibidores es la diversidad de sus estructuras químicas y mecanismos de acción. Mientras que algunos inhibidores, como la lactocistina y la epoxomicina, son productos naturales o derivados, otros, como el ixazomib y el oprozomib, son compuestos sintéticos diseñados para su biodisponibilidad oral. Además, se ha descubierto que compuestos como la Auranofina, aunque no se han desarrollado principalmente como inhibidores del proteasoma, poseen actividad inhibidora contra el proteasoma, lo que demuestra la naturaleza polifacética de estos compuestos. Los inhibidores del proteasoma 20S α2 incluyen una amplia gama de compuestos que se dirigen específicamente a la subunidad α2 del proteasoma 20S y la inhiben. Estos inhibidores son cruciales en la modulación de la actividad del proteasoma, afectando a varias vías y funciones celulares.