17β-HSD2 Inhibidores
Entre los inhibidores de la 17β-HSD2 más comunes se encuentran, entre otros, el ketoconazol CAS 65277-42-1, el trilostano CAS 13647-35-3, la aminoglutetimida CAS 125-84-8, el exemestano CAS 107868-30-4 y el letrozol CAS 112809-51-5.
Los inhibidores de la 17β-HSD2 pertenecen a una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir la enzima 17β-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 2 (17β-HSD2). Esta enzima desempeña un papel importante en el metabolismo de las hormonas esteroideas, en particular en la conversión de estradiol en estrona, un proceso crucial para mantener el equilibrio hormonal. Los inhibidores de la 17β-HSD2 se desarrollan para interactuar con esta enzima, perturbando potencialmente su actividad catalítica y afectando a la interconversión de las hormonas esteroideas.
El desarrollo de inhibidores de la 17β-HSD2 es un proceso complejo e interdisciplinario en el que intervienen la química médica, la biología estructural y la bioquímica. Los investigadores tratan de comprender la estructura tridimensional de la 17β-HSD2, ya que proporciona información sobre los sitios activos de la enzima y los mecanismos catalíticos. Se emplean técnicas como la cristalografía de rayos X y la criomicroscopía electrónica para visualizar la estructura de la enzima a nivel atómico. Armados con este conocimiento estructural, los químicos medicinales diseñan y sintetizan una variedad de compuestos químicos que pueden interactuar con la 17β-HSD2, ya sea uniéndose a sus sitios activos o alterando su conformación. Estos inhibidores se someten a pruebas exhaustivas y se optimizan para identificar moléculas con la mayor afinidad de unión y potencia inhibidora. La modelización computacional desempeña un papel crucial a la hora de predecir cómo podrían interactuar las distintas estructuras químicas con la 17β-HSD2 y orienta el diseño de los posibles inhibidores. Además, los investigadores tienen en cuenta las propiedades fisicoquímicas de los inhibidores de la 17β-HSD2 para garantizar su idoneidad para la investigación de laboratorio y sus posibles aplicaciones en la comprensión del metabolismo hormonal y los procesos relacionados. El desarrollo de inhibidores de la 17β-HSD2 contribuye a nuestra comprensión del metabolismo de las hormonas esteroideas y su regulación, ofreciendo valiosas herramientas para la investigación en este campo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
El ketoconazol puede inhibir las enzimas del citocromo P450, reduciendo potencialmente la esteroidogénesis y afectando indirectamente a la expresión de la 17β-HSD2 al alterar los niveles intracelulares de esteroides. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
El trilostano inhibe la 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa, lo que puede provocar una alteración de los niveles de hormonas esteroideas e inhibir posteriormente la expresión de 17β-HSD2. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
La aminoglutetimida inhibe la síntesis de hormonas esteroideas, disminuyendo potencialmente la disponibilidad de sustrato y, por tanto, la expresión de 17β-HSD2. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
El exemestano es un inhibidor de la aromatasa que puede reducir los niveles de estrógenos y, potencialmente, regular a la baja la expresión de 17β-HSD2 en los tejidos sensibles a los estrógenos. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
El letrozol inhibe selectivamente la aromatasa, lo que conduce a una disminución de la síntesis de estrógenos. Esta disminución puede influir en la regulación de la expresión de 17β-HSD2. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
La finasterida inhibe la 5α-reductasa, afectando a los niveles de dihidrotestosterona (DHT), lo que puede influir indirectamente en la expresión de 17β-HSD2 debido a la alteración de la señalización androgénica. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
La dutasterida, un inhibidor dual de la 5α-reductasa, reduce los niveles de DHT y puede modular indirectamente la expresión de 17β-HSD2 a través de cambios en la señalización del receptor de andrógenos. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
El anastrozol es un inhibidor de la aromatasa que reduce la biosíntesis de estrógenos, lo que podría influir en la expresión de la 17β-HSD2 modificando los mecanismos de retroalimentación hormonal. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
La mifepristona antagoniza los receptores de glucocorticoides y puede afectar a la regulación mediada por receptores de hormonas esteroideas, influyendo potencialmente en la expresión de 17β-HSD2. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La espironolactona actúa como antagonista de los receptores de mineralocorticoides y andrógenos, lo que podría provocar cambios en las vías de señalización mediadas por hormonas que regulan la expresión de 17β-HSD2. | ||||||