17β-HSD2 Inibitori
I comuni inibitori della 17β-HSD2 comprendono, a titolo esemplificativo, il ketoconazolo CAS 65277-42-1, il trilostano CAS 13647-35-3, l'aminoglutetimide CAS 125-84-8, l'esemestano CAS 107868-30-4 e il letrozolo CAS 112809-51-5.
Gli inibitori della 17β-HSD2 appartengono a una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire l'enzima 17β-idrossisteroide deidrogenasi di tipo 2 (17β-HSD2). Questo enzima svolge un ruolo significativo nel metabolismo degli ormoni steroidei, in particolare nella conversione dell'estradiolo in estrone, un processo cruciale per il mantenimento dell'equilibrio ormonale. Gli inibitori della 17β-HSD2 sono stati sviluppati per interagire con questo enzima, interrompendo potenzialmente la sua attività catalitica e influenzando l'interconversione degli ormoni steroidei.
Lo sviluppo di inibitori della 17β-HSD2 è un processo complesso e interdisciplinare che coinvolge chimica medicinale, biologia strutturale e biochimica. I ricercatori cercano di comprendere la struttura tridimensionale della 17β-HSD2, in quanto fornisce informazioni sui siti attivi e sui meccanismi catalitici dell'enzima. Tecniche come la cristallografia a raggi X e la microscopia crioelettronica sono utilizzate per visualizzare la struttura dell'enzima a livello atomico. Armati di queste conoscenze strutturali, i chimici medicinali progettano e sintetizzano una serie di composti chimici che possono interagire con la 17β-HSD2, legandosi ai suoi siti attivi o alterandone la conformazione. Questi inibitori sono sottoposti a numerosi test e ottimizzazioni per identificare le molecole con la massima affinità di legame e potenza inibitoria. La modellazione computazionale svolge un ruolo cruciale nel prevedere come diverse strutture chimiche possano interagire con la 17β-HSD2 e guida la progettazione di potenziali inibitori. Inoltre, i ricercatori considerano le proprietà fisico-chimiche degli inibitori della 17β-HSD2 per garantire la loro idoneità alla ricerca di laboratorio e alle potenziali applicazioni nella comprensione del metabolismo ormonale e dei processi correlati. Lo sviluppo di inibitori della 17β-HSD2 contribuisce alla comprensione del metabolismo degli ormoni steroidei e della sua regolazione, offrendo strumenti preziosi per la ricerca in questo campo.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo può inibire gli enzimi del citocromo P450, riducendo potenzialmente la steroidogenesi e influenzando indirettamente l'espressione della 17β-HSD2 alterando i livelli intracellulari di steroidi. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Il trilostano inibisce la 3β-idrossisteroide deidrogenasi, il che può portare a un'alterazione dei livelli di ormoni steroidei e successivamente inibire l'espressione della 17β-HSD2. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
L'aminoglutetimide inibisce la sintesi degli ormoni steroidei, diminuendo potenzialmente la disponibilità di substrato e, quindi, l'espressione della 17β-HSD2. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
L'exemestane è un inibitore dell'aromatasi che può ridurre i livelli di estrogeni, potenzialmente downregolando l'espressione della 17β-HSD2 nei tessuti che rispondono agli estrogeni. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Il letrozolo inibisce selettivamente l'aromatasi, determinando una diminuzione della sintesi di estrogeni. Questa diminuzione può influenzare la regolazione dell'espressione della 17β-HSD2. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
La finasteride inibisce la 5α-reduttasi, influenzando i livelli di diidrotestosterone (DHT), che possono influenzare indirettamente l'espressione della 17β-HSD2 a causa di un'alterata segnalazione degli androgeni. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
La dutasteride, un doppio inibitore della 5α-reduttasi, riduce i livelli di DHT e può modulare indirettamente l'espressione della 17β-HSD2 attraverso cambiamenti nella segnalazione del recettore degli androgeni. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
L'anastrozolo è un inibitore dell'aromatasi che riduce la biosintesi degli estrogeni, il che potrebbe influenzare l'espressione della 17β-HSD2 modificando i meccanismi di feedback ormonale. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
Il mifepristone antagonizza i recettori dei glucocorticoidi e può influire sulla regolazione mediata dai recettori degli ormoni steroidei, influenzando potenzialmente l'espressione della 17β-HSD2. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Lo spironolattone agisce come antagonista dei recettori dei mineralcorticoidi e degli androgeni, il che potrebbe portare a cambiamenti nelle vie di segnalazione mediate dagli ormoni che regolano l'espressione della 17β-HSD2. | ||||||