ZNF563 Inhibitoren

Gängige ZNF563 Inhibitors sind unter underem α-Amanitin CAS 23109-05-9, Actinomycin D CAS 50-76-0, (+/-)-JQ1, RG 108 CAS 48208-26-0 und Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9.

Die als ZNF563-Inhibitoren identifizierten Verbindungen zielen in erster Linie auf Mechanismen ab, die mit der Gentranskription und -modulation zusammenhängen. Eine Untergruppe dieser Inhibitoren, darunter Trichostatin A und SAHA, sind HDAC-Inhibitoren, die die Chromatinstruktur verändern können und dadurch die Bindung von Transkriptionsfaktoren wie ZNF563 an die DNA beeinträchtigen.

Verbindungen wie 5-Azacytidin und RG108 hingegen hemmen DNA-Methyltransferasen. Diese Enzyme kontrollieren die DNA-Methylierung, eine wichtige epigenetische Veränderung, die die Genexpression beeinflusst. Durch Veränderung des Methylierungsstatus der DNA kann die Bindungsaffinität oder die Interaktion von Transkriptionsfaktoren mit ihren Ziel-DNA-Sequenzen verändert werden. Darüber hinaus stoppen direkte Inhibitoren des Transkriptionsprozesses, wie Alpha-Amanitin und Actinomycin D, die Transkription, indem sie auf die RNA-Polymerase oder die interkalierende DNA abzielen. Die Wirkung dieser Verbindungen kann ein breites Spektrum von Transkriptionsfaktoren beeinflussen, darunter auch ZNF563. JQ1 und I-BET151 sind BET-Bromodomain-Inhibitoren. Die Proteine der BET-Familie dienen häufig als Leser von acetylierten Lysinresten auf Histonen und spielen eine Rolle bei der Erleichterung der Gentranskription. Durch Hemmung dieser Proteine kann die Transkriptionslandschaft der Zelle verschoben werden.