XAP2 Inhibitoren
Gängige XAP2 Inhibitors sind unter underem Geldanamycin CAS 30562-34-6, 17-DMAG CAS 467214-20-6, AT13387 CAS 912999-49-6, NVP-AUY922 CAS 747412-49-3 und Ganetespib CAS 888216-25-9.
Chemische Inhibitoren von XAP2 wirken in erster Linie durch die Störung seiner Interaktion mit dem Chaperonprotein Hsp90, das für die Stabilität und die korrekte Faltung von XAP2 wesentlich ist. Geldanamycin, ein Benzochinon-Ansamycin-Antibiotikum, bindet an die ATP/ADP-bindende Tasche von Hsp90. Dieses Bindungsereignis stört den Chaperonzyklus von Hsp90, was zur Destabilisierung des XAP2-Hsp90-Komplexes führt. Infolgedessen ist XAP2 nicht in der Lage, seine korrekte Konformation beizubehalten und wird gezielt abgebaut. Alvespimycin, Onalespib und Luminespib sind etablierte Hsp90-Inhibitoren, die die Funktion des Chaperons außer Kraft setzen. Dies führt dazu, dass die stabilisierende Wirkung von Hsp90 auf XAP2 gehemmt wird, wodurch die Funktionsfähigkeit von XAP2 in der Zelle verringert wird. Ganetespib, ein weiterer Hsp90-Antagonist, bindet an das Chaperon und unterdrückt dessen Aktivität, die eine Voraussetzung für die Reifung und funktionelle Aktivität von XAP2 ist. Folglich wird XAP2 ohne die Unterstützung von Hsp90 destabilisiert, was zu seiner funktionellen Hemmung führt.
PU-H71, SNX-2112, BIIB021, Debio 0932 und KW-2478 bilden eine Gruppe von Hsp90-Inhibitoren, die alle einen ähnlichen Wirkmechanismus in Bezug auf die Hemmung von XAP2 aufweisen. Diese Verbindungen binden effektiv an Hsp90 und stören dessen Interaktion mit XAP2. Das Ergebnis dieser Unterbrechung ist die Hemmung der chaperongestützten Stabilisierung und Funktion von XAP2. Ohne die notwendige Chaperonaktivität von Hsp90 kann sich XAP2 nicht richtig falten und wird für den proteasomalen Abbau markiert. Diese Reihe von Interaktionen und der anschließende Verlust von funktionellem XAP2 verdeutlicht die Abhängigkeit von XAP2 von Hsp90 für seine Stabilität und Aktivität in der zellulären Umgebung.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Geldanamycin bindet an die ATP/ADP-Bindungstasche von Hsp90 (Hitzeschockprotein 90), das bekanntermaßen einen Komplex mit XAP2 bildet, was zur Destabilisierung der XAP2-Hsp90-Wechselwirkung führt und dadurch die stabilisierende Wirkung von Hsp90 auf XAP2 hemmt. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
Alvespimycin, ein weiterer Hsp90-Inhibitor, unterbricht auf ähnliche Weise die Verbindung zwischen Hsp90 und XAP2, was die ordnungsgemäße Faltung und Funktion von XAP2 hemmen kann, da Hsp90 für seine Chaperonaktivität von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
Onalespib zielt auf Hsp90 ab, verhindert dessen Interaktion mit Kundenproteinen wie XAP2 und hemmt somit die chaperongestützte Stabilisierung und Funktion von XAP2. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Luminespib ist ein Hsp90-Inhibitor, der die Funktion des Chaperons beeinträchtigt und so die Stabilisierung und korrekte Faltung von XAP2 verhindert, das für seine Aktivität auf Hsp90 angewiesen ist. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Ganetespib bindet an Hsp90 und stört dessen Chaperonfunktion, was zur Destabilisierung und zum Abbau von Kundenproteinen, einschließlich XAP2, führt und die Funktion von XAP2 wirksam hemmt. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
BIIB021 ist ein Hsp90-Inhibitor, der die Interaktion mit XAP2 unterbricht, was zu einer Hemmung der Funktionalität von XAP2 führt, da es für seine Stabilität und Aktivität auf Hsp90 angewiesen ist. | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | $280.00 | ||
Debio 0932 hemmt Hsp90, das mit XAP2 assoziiert ist, was zu einer funktionellen Hemmung von XAP2 führt, da die durch das Chaperon vermittelte Stabilität und Aktivität fehlt. | ||||||