WDR5 Aktivatoren
Gängige WDR5 Activators sind unter underem NSC 66811 CAS 6964-62-1, UNC 1215 CAS 1415800-43-9, GSK-3 Inhibitor XVI CAS 252917-06-9, WAY 262611 CAS 1123231-07-1 und JW 55 CAS 664993-53-7.
WDR5, ein Mitglied der WD-Repeat-Proteinfamilie, spielt eine entscheidende Rolle bei der Umgestaltung des Chromatins und der Genregulation durch seine Beteiligung am Aufbau von Histon-modifizierenden Komplexen. WDR5 ist eine Kernkomponente des MLL-Histon-Methyltransferase-Komplexes (mixed-lineage leukemia), der die Methylierung von Histon H3 an Lysin 4 (H3K4) katalysiert, einer mit der aktiven Transkription verbundenen Markierung. Durch die Erleichterung der Rekrutierung von MLL-Komplexen an spezifischen genomischen Loci trägt WDR5 zur Schaffung transkriptionsfördernder Chromatinzustände bei und fördert so die Genaktivierung und -expression. Darüber hinaus interagiert WDR5 mit anderen Chromatin-modifizierenden Enzymen und Transkriptionsfaktoren und moduliert so Genexpressionsmuster und zelluläre Prozesse wie den Verlauf des Zellzyklus, die Differenzierung und die Entwicklung. Durch seine Rolle bei der Chromatinumstrukturierung und Transkriptionsregulierung übt WDR5 einen bedeutenden Einfluss auf verschiedene biologische Prozesse aus, die für die Zellfunktionen und die Entwicklung des Organismus entscheidend sind.
Die Aktivierung von WDR5 beinhaltet komplizierte regulatorische Mechanismen, die darauf abzielen, seine Assoziation mit histonmodifizierenden Komplexen zu fördern und die Chromatinumstrukturierung zu erleichtern. Verschiedene posttranslationale Modifikationen, wie Phosphorylierung und Acetylierung, regulieren die Aktivität und Funktion von WDR5. Die Phosphorylierung von WDR5 durch spezifische Kinasen kann seine Interaktion mit anderen Komponenten des MLL-Komplexes verstärken und dadurch den Aufbau und die Aktivierung der Histon-Methyltransferase-Aktivität fördern. Darüber hinaus können zelluläre Signalwege und Transkriptionsregulatoren die Aktivität von WDR5 modulieren, indem sie dessen Expressionsniveau oder subzelluläre Lokalisierung regulieren. Darüber hinaus tragen Protein-Protein-Interaktionen zwischen WDR5 und anderen Chromatin-modifizierenden Enzymen oder Transkriptionsfaktoren zur Bildung von Multiproteinkomplexen bei, die an der Genaktivierung beteiligt sind. Das Verständnis der detaillierten Mechanismen, die der WDR5-Aktivierung zugrunde liegen, bietet Einblicke in die Regulierung der Chromatinstruktur und der Genexpressionsdynamik und damit Möglichkeiten zur Intervention bei Krankheiten, die durch dysregulierte Genexpressionsmuster gekennzeichnet sind.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 66811 | 6964-62-1 | sc-311507 sc-311507A | 10 mg 50 mg | $159.00 $670.00 | ||
NSC 66811 ist eine chemische Verbindung, die WDR5 indirekt aktiviert, indem sie die Histonacetylierung durch die Hemmung von Histondeacetylasen (HDACs) fördert. Durch die Hemmung von HDACs erhöht NSC 66811 die Histonacetylierung, erleichtert die Rekrutierung von WDR5 an Chromatin und fördert die Bildung aktiver Histonmethyltransferase-Komplexe. | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC1215 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der WDR5 indirekt aktiviert, indem er die Interaktion zwischen WDR5 und MLL-Komplexen hemmt. Die Hemmung dieser Interaktion beeinflusst nachgeschaltete Ziele, einschließlich WDR5. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Diese Verbindung, auch CHIR-99021 genannt, ist ein niedermolekularer Inhibitor der Glykogen-Synthase-Kinase 3 beta (GSK-3β), der WDR5 indirekt aktiviert, indem er den Wnt/β-Catenin-Signalweg beeinflusst. Die Hemmung von GSK-3β wirkt sich auf nachgeschaltete Ziele aus, darunter WDR5. | ||||||
WAY 262611 | sc-397019 sc-397019A | 5 mg 25 mg | $128.00 $510.00 | 2 | ||
WAY-262611 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der WDR5 indirekt aktiviert, indem er die Interaktion zwischen WDR5 und MLL-Komplexen hemmt. Die Hemmung dieser Interaktion beeinflusst nachgeschaltete Ziele, einschließlich WDR5. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW 55 ist ein niedermolekularer Inhibitor des Wnt-Signalwegs, der indirekt WDR5 aktiviert, indem er die Wnt-Signalübertragung moduliert. Durch die Hemmung des Wnt-Signalwegs beeinflusst JW 55 nachgeschaltete Ziele, darunter WDR5. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Der GSK-3-Inhibitor IX ist ein niedermolekularer Inhibitor der Glykogen-Synthase-Kinase 3 beta (GSK-3β), der indirekt WDR5 aktiviert, indem er den Wnt/β-Catenin-Signalweg beeinflusst. Die Hemmung von GSK-3β wirkt sich auf nachgeschaltete Ziele aus, darunter WDR5. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535 ist ein niedermolekularer Inhibitor des Wnt-Signalwegs, der indirekt WDR5 aktiviert, indem er die Wnt-Signalübertragung moduliert. Durch die Hemmung des Wnt-Signalwegs beeinflusst FH535 nachgeschaltete Ziele, darunter WDR5. | ||||||