WDR5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de WDR5 incluyen, entre otros, N2-[4-(Aminometil)fenil]-5-fluoro-N4-fenilpirimidina-2,4-diamina CAS 916603-07-1, PF-3758309 CAS 898044-15-0, XAV939 CAS 284028-89-3, C646 CAS 328968-36-1 y 3-[(3-Metoxibenzoil)amino]-4-(4-metil-1-piperazinil)benzoico éster metil-d3 CAS 890190-22-4.
El dominio de repetición WD 5 (WDR5) es un componente central de la familia SET1 de metiltransferasas de histonas, implicado específicamente en la catálisis de la metilación de la lisina 4 de la histona H3 (H3K4), una marca epigenética clave asociada a la activación génica. WDR5 desempeña un papel crítico en varios procesos biológicos, incluyendo la regulación del ciclo celular, el desarrollo y la diferenciación, facilitando el ensamblaje del complejo metiltransferasa y mediando su interacción con sustratos de histonas. Su interacción con otras proteínas no se limita a los modificadores de histonas; WDR5 también participa en la regulación de funciones de proteínas no histónicas, influyendo así en numerosas vías celulares. Las funciones multifacéticas de WDR5 subrayan su importancia en el mantenimiento de la estabilidad genómica y la regulación de la expresión génica, lo que la sitúa como un actor central en la modulación epigenética y la función celular. La regulación precisa de la metilación de H3K4 por WDR5 es crucial para la activación transcripcional de genes necesarios para el crecimiento celular y la respuesta a estímulos ambientales, lo que pone de relieve su importancia tanto en la fisiología normal como en los estados patológicos.
La inhibición de WDR5 implica interrumpir su interacción con la familia SET1 de metiltransferasas o bloquear su unión a proteínas histónicas o no histónicas. Esto puede lograrse mediante pequeñas moléculas o péptidos dirigidos específicamente al dominio de interacción de WDR5, interrumpiendo la formación de complejos metiltransferasa funcionales y reduciendo así los niveles de metilación de H3K4. Esta inhibición afecta directamente a la expresión génica, provocando alteraciones en las vías celulares reguladas por la metilación mediada por WDR5. Las estrategias de inhibición se centran en los mecanismos precisos por los que WDR5 contribuye al ensamblaje y la función de los complejos metiltransferasa, con el objetivo de modular su actividad sin alterar funciones celulares esenciales.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
N2-[4-(Aminomethyl)phenyl]-5-fluoro-N4-phenylpyrimidine-2,4-diamine | 916603-07-1 | sc-212341 | 2.5 mg | $250.00 | ||
También llamado CZC-8004, este compuesto es un inhibidor de molécula pequeña que se dirige directamente a WDR5, impidiendo su interacción con los complejos MLL. Al interrumpir la interacción WDR5-MLL, el CZC-8004 interfiere en el ensamblaje de los complejos metiltransferasa de histonas activos, lo que conduce a la alteración de los patrones de metilación de histonas y de la expresión génica. | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
PF-3758309 es una pequeña molécula inhibidora que modula indirectamente la expresión de WDR5 al dirigirse a la vía PI3K/AKT/mTOR. La inhibición de esta vía afecta a las dianas corriente abajo, incluida la WDR5. La inhibición indirecta de WDR5 por PF-3758309 subraya la diafonía entre la vía PI3K/AKT/mTOR y la regulación epigenética mediada por WDR5, ofreciendo un enfoque dirigido para modular la expresión de WDR5 en el contexto de la desregulación de la vía PI3K/AKT/mTOR. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 es una pequeña molécula inhibidora que modula indirectamente la expresión de WDR5 mediante la inhibición de la vía Wnt/β-catenina. La inhibición de esta vía influye en las dianas corriente abajo, incluida la WDR5. La inhibición indirecta de WDR5 por XAV-939 subraya la intrincada interacción entre la vía Wnt/β-catenina y la regulación epigenética mediada por WDR5, ofreciendo un enfoque dirigido para modular la expresión de WDR5 en el contexto de la desregulación de la vía Wnt/β-catenina. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
El C646 es un inhibidor de molécula pequeña que modula indirectamente la expresión de WDR5 mediante la inhibición de la histona acetiltransferasa p300. La inhibición de la p300 afecta a las dianas corriente abajo, incluida la WDR5. La inhibición indirecta de WDR5 por C646 subraya la diafonía entre la acetilación de histonas y la regulación epigenética mediada por WDR5, ofreciendo un enfoque dirigido para modular la expresión de WDR5 en el contexto de la inhibición de p300. | ||||||
3-[(3-Methoxybenzoyl)amino]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoic acid methyl ester-d3 | 890190-22-4 (unlabeled) | sc-484812 | 1 mg | $380.00 | ||
Este compuesto, también llamado WDR5-0103, es un inhibidor de molécula pequeña que se dirige directamente a WDR5, interrumpiendo su interacción con los complejos MLL. Al inhibir la interacción WDR5-MLL, el WDR5-0103 interfiere en la formación de complejos activos de histona metiltransferasa, lo que provoca alteraciones en los patrones de metilación de las histonas y en la expresión génica. | ||||||