WDR5 Inhibitoren
Gängige WDR5 Inhibitors sind unter underem N2-[4-(Aminomethyl)phenyl]-5-fluoro-N4-phenylpyrimidine-2,4-diamine CAS 916603-07-1, PF-3758309 CAS 898044-15-0, XAV939 CAS 284028-89-3, C646 CAS 328968-36-1 und 3-[(3-Methoxybenzoyl)amino]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoic acid methyl ester-d3 CAS 890190-22-4.
Die WD-Repeat-Domäne 5 (WDR5) ist eine Kernkomponente der SET1-Familie von Histon-Methyltransferasen, die speziell an der Katalyse der Histon-H3-Lysin-4-Methylierung (H3K4) beteiligt ist, einer wichtigen epigenetischen Markierung, die mit der Genaktivierung verbunden ist. WDR5 spielt eine entscheidende Rolle bei verschiedenen biologischen Prozessen, einschließlich der Regulierung des Zellzyklus, der Entwicklung und der Differenzierung, indem es den Aufbau des Methyltransferase-Komplexes erleichtert und dessen Interaktion mit Histonsubstraten vermittelt. Seine Interaktion mit anderen Proteinen ist nicht auf Histon-Modifikatoren beschränkt; WDR5 ist auch an der Regulierung von Nicht-Histon-Proteinfunktionen beteiligt und beeinflusst dadurch zahlreiche zelluläre Signalwege. Die vielfältigen Aufgaben von WDR5 unterstreichen seine Bedeutung für die Aufrechterhaltung der genomischen Stabilität und die Regulierung der Genexpression und machen es zu einem zentralen Akteur der epigenetischen Modulation und der zellulären Funktion. Die präzise Regulierung der H3K4-Methylierung durch WDR5 ist entscheidend für die transkriptionelle Aktivierung von Genen, die für das Zellwachstum und die Reaktion auf Umweltreize notwendig sind, was seine Bedeutung sowohl in der normalen Physiologie als auch in Krankheitszuständen unterstreicht.
Die Hemmung von WDR5 beinhaltet die Unterbrechung seiner Interaktion mit der SET1-Familie von Methyltransferasen oder die Blockierung seiner Bindung an Histon- oder Nicht-Histon-Proteine. Dies kann durch kleine Moleküle oder Peptide erreicht werden, die spezifisch auf die WDR5-Interaktionsdomäne abzielen, die Bildung funktioneller Methyltransferase-Komplexe stören und dadurch die H3K4-Methylierung verringern. Eine solche Hemmung wirkt sich direkt auf die Genexpression aus und führt zu Veränderungen in zellulären Signalwegen, die durch die WDR5-vermittelte Methylierung reguliert werden. Inhibitionsstrategien konzentrieren sich auf die genauen Mechanismen, durch die WDR5 zum Aufbau und zur Funktion von Methyltransferase-Komplexen beiträgt, und zielen darauf ab, seine Aktivität zu modulieren, ohne wesentliche zelluläre Funktionen zu beeinträchtigen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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N2-[4-(Aminomethyl)phenyl]-5-fluoro-N4-phenylpyrimidine-2,4-diamine | 916603-07-1 | sc-212341 | 2.5 mg | $250.00 | ||
Diese auch als CZC-8004 bezeichnete Verbindung ist ein niedermolekularer Inhibitor, der direkt auf WDR5 abzielt und dessen Interaktion mit MLL-Komplexen behindert. Durch die Unterbrechung der WDR5-MLL-Interaktion stört CZC-8004 die Bildung aktiver Histon-Methyltransferase-Komplexe, was zu veränderten Histon-Methylierungsmustern und einer veränderten Genexpression führt. | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
PF-3758309 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der die WDR5-Expression indirekt moduliert, indem er auf den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg abzielt. Die Hemmung dieses Signalwegs wirkt sich auf nachgeschaltete Ziele aus, darunter auch WDR5. Die indirekte Hemmung von WDR5 durch PF-3758309 unterstreicht die Wechselwirkung zwischen dem PI3K/AKT/mTOR-Signalweg und der WDR5-vermittelten epigenetischen Regulation und bietet einen gezielten Ansatz zur Modulation der WDR5-Expression im Kontext einer Dysregulation des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der die WDR5-Expression indirekt moduliert, indem er den Wnt/β-Catenin-Signalweg hemmt. Die Hemmung dieses Signalwegs beeinflusst nachgeschaltete Ziele, einschließlich WDR5. Die indirekte Hemmung von WDR5 durch XAV-939 unterstreicht die komplizierte Wechselwirkung zwischen dem Wnt/β-Catenin-Signalweg und der WDR5-vermittelten epigenetischen Regulation und bietet einen gezielten Ansatz zur Modulation der WDR5-Expression im Kontext einer Dysregulation des Wnt/β-Catenin-Signalwegs. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der die WDR5-Expression indirekt moduliert, indem er die Histonacetyltransferase p300 hemmt. Die Hemmung von p300 wirkt sich auf nachgeschaltete Ziele aus, darunter WDR5. Die indirekte Hemmung von WDR5 durch C646 unterstreicht die Wechselwirkung zwischen Histonacetylierung und WDR5-vermittelter epigenetischer Regulation und bietet einen gezielten Ansatz zur Modulation der WDR5-Expression im Kontext der p300-Hemmung. | ||||||
3-[(3-Methoxybenzoyl)amino]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoic acid methyl ester-d3 | 890190-22-4 (unlabeled) | sc-484812 | 1 mg | $380.00 | ||
Diese Verbindung, auch WDR5-0103 genannt, ist ein niedermolekularer Inhibitor, der direkt auf WDR5 abzielt und dessen Interaktion mit MLL-Komplexen unterbricht. Durch die Hemmung der WDR5-MLL-Interaktion stört WDR5-0103 die Bildung aktiver Histon-Methyltransferase-Komplexe, was zu veränderten Histon-Methylierungsmustern und einer veränderten Genexpression führt. | ||||||