V1RD15 Aktivatoren
Gängige V1RD15 Activators sind unter underem Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, PGE2 CAS 363-24-6, Histamine, free base CAS 51-45-6 und Adenosine CAS 58-61-7.
Chemische Aktivatoren von V1RD15 können dessen Aktivierung über verschiedene intrazelluläre Signalwege bewirken. Isoproterenol, Forskolin, PGE2, Histamin und Adenosin haben einen gemeinsamen Mechanismus zur Erhöhung des intrazellulären zyklischen Adenosinmonophosphat (cAMP)-Spiegels, wenn auch über unterschiedliche Rezeptoren und Enzyme. Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, und Histamin aktivieren über H2-Rezeptoren Gs-Proteine, die die Adenylylzyklase stimulieren und die cAMP-Produktion erhöhen. Forskolin umgeht die Rezeptoraktivierung und aktiviert direkt die Adenylylzyklase. PGE2 wirkt über seine EP-Rezeptoren, und Adenosin wirkt über A2A- oder A2B-Rezeptoren, die beide ebenfalls an Gs-Proteine gekoppelt sind. Der Anstieg von cAMP durch diese Aktivatoren führt zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA), die V1RD15 phosphorylieren und aktivieren kann.
Umgekehrt setzen Vardenafil und Stickstoffoxid-Donatoren eine Kaskade in Gang, an der zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) beteiligt ist. Vardenafil hemmt die Phosphodiesterase Typ 5 und verhindert so den Abbau von cGMP, während Stickoxid-Donatoren die Guanylylcyclase zur Produktion von cGMP anregen. Erhöhte cGMP-Spiegel aktivieren die Proteinkinase G (PKG), die V1RD15 phosphorylieren kann. IBMX hingegen hält erhöhte cAMP- und cGMP-Spiegel aufrecht, indem es deren Abbau hemmt, was zur Aktivierung sowohl von PKA als auch von PKG führt, wobei beide in der Lage sind, auf V1RD15 zu wirken. Parallel dazu aktiviert Anisomycin stressaktivierte Proteinkinasen, einschließlich der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), was ebenfalls zur Phosphorylierung von V1RD15 führen kann. Bradykinin und Angiotensin II aktivieren über B2- bzw. AT1-Rezeptoren Gq-Proteine, um die Phospholipase C zu aktivieren. Dies führt zur Bildung von Diacylglycerin (DAG) und Inositoltrisphosphat (IP3) und schließlich zur Aktivierung der Proteinkinase C (PKC), die dann V1RD15 aktivieren kann. Epinephrin schließlich erhöht über beta-adrenerge Rezeptoren das cAMP und aktiviert die PKA, die wiederum in der Lage ist, V1RD15 zu phosphorylieren. Jeder dieser chemischen Aktivatoren führt durch seine unterschiedlichen molekularen Wechselwirkungen zu einer Modulation und Aktivierung von V1RD15 über Phosphorylierungsvorgänge, die durch verschiedene Kinasen erleichtert werden.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol erhöht durch seine Wirkung als beta-adrenerger Agonist die intrazellulären cAMP-Spiegel, indem es die Adenylylcyclase aktiviert. Dieser Anstieg von cAMP kann zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führen, die dann verschiedene Proteine, darunter V1RD15, als Teil der nachgeschalteten Signalkaskade phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase, was zu einer Erhöhung der cAMP-Produktion führt. Das erhöhte cAMP aktiviert PKA, das V1RD15 als Teil seiner nachgeschalteten Effekte auf zelluläre Signalwege phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) bindet an seine G-Protein-gekoppelten EP-Rezeptoren, die die Adenylylcyclase aktivieren und die cAMP-Spiegel erhöhen können. Die anschließende Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von V1RD15 führen. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Wenn Histamin an H2-Rezeptoren bindet, aktiviert es die Adenylylcyclase über Gs-Proteine, was zu einem Anstieg von cAMP und zur Aktivierung von PKA führt. Diese Aktivierungskaskade kann zur Phosphorylierung und funktionellen Aktivierung von V1RD15 führen. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin interagiert mit A2A- oder A2B-Rezeptoren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, welche die Adenylylcyclase stimulieren und so den cAMP-Spiegel erhöhen. Dieser Anstieg des cAMP kann PKA aktivieren, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von V1RD15 führt. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil, ein Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer, verhindert den Abbau von cGMP und erhält so dessen Signalwirkung aufrecht. Erhöhte cGMP-Spiegel können PKG aktivieren, das V1RD15 in Zellen, die auf cGMP-abhängige Signalübertragung reagieren, phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
Stickstoffmonoxid-Donatoren wie Natriumnitroprussid setzen Stickstoffmonoxid frei, das die Guanylylzyklase aktivieren kann. Die erhöhte Produktion von cGMP aktiviert PKG, das wiederum V1RD15 phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX wirkt als nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, was zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln führt, indem es deren Abbau verhindert. Die daraus resultierende Aktivierung von PKA und PKG kann zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von V1RD15 führen. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Aktivator der stressaktivierten Proteinkinasen, was zur Aktivierung der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK) führen kann. Die JNK-Aktivierung kann zur Phosphorylierung von Proteinen innerhalb ihres Signalwegs führen, möglicherweise einschließlich der Aktivierung von V1RD15 durch nachgeschaltete Effekte. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
Bradykinin aktiviert seinen B2-Rezeptor, der an Gq-Proteine binden und Phospholipase C aktivieren kann. Dies führt zur Produktion von IP3 und DAG, was zu einem erhöhten intrazellulären Calciumgehalt und zur Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) führt. PKC könnte über seine Phosphorylierungsziele V1RD15 durch nachgeschaltete Signalereignisse aktivieren. | ||||||