V1RC19 Aktivatoren

Gängige V1RC19 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Dopamine CAS 51-61-6 und L-Noradrenaline CAS 51-41-2.

Chemische Aktivatoren von V1RC19 können eine Vielzahl von Mechanismen zur Aktivierung dieses Proteins in Gang setzen. Forskolin ist ein solcher Aktivator, der die Adenylatzyklase direkt stimuliert, was wiederum die intrazelluläre Konzentration von cAMP erhöht. Die erhöhten cAMP-Konzentrationen aktivieren die Proteinkinase A (PKA), von der bekannt ist, dass sie Zielproteine wie V1RC19 phosphoryliert, was zu deren Aktivierung führt. Ähnlich wie Forskolin binden Isoproterenol und Adrenalin an beta-adrenerge Rezeptoren, was zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden Aktivierung von PKA führt, die dann V1RC19 phosphorylieren kann. Noradrenalin folgt einem parallelen Weg, indem es mit adrenergen Rezeptoren interagiert, um cAMP zu erhöhen und PKA zu aktivieren, wodurch die Phosphorylierung und Aktivierung von V1RC19 möglich wird.

Dopamin erhöht durch seine Wechselwirkung mit Dopaminrezeptoren ebenfalls den cAMP-Spiegel und aktiviert die PKA, wodurch die Voraussetzungen für die Aktivierung von V1RC19 durch Phosphorylierung geschaffen werden. Acetylcholin kann über Muscarinrezeptoren zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führen, der verschiedene Kinasen aktivieren kann, die V1RC19 phosphorylieren können. Histamin und Serotonin aktivieren beide ihre jeweiligen Rezeptoren, was zur Aktivierung von Phospholipase C (PLC) führt, die Inositoltriphosphat (IP3) erzeugt, das den intrazellulären Kalziumspiegel ansteigen lässt. Dieser Anstieg des Kalziumspiegels kann die Proteinkinase C (PKC) aktivieren, die dann V1RC19 phosphorylieren und aktivieren kann. Glutamat löst seine Rezeptoren aus und verursacht einen Kalziumeinstrom, der möglicherweise die Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII) aktiviert, die wiederum V1RC19 phosphorylieren und aktivieren kann. Capsaicin aktiviert Vanilloidrezeptoren, was ebenfalls zu einem Kalziumeinstrom und einer möglichen Aktivierung von CaMKII führt, von der bekannt ist, dass sie V1RC19 phosphoryliert und aktiviert. Nikotin stimuliert nikotinische Acetylcholinrezeptoren, was zu einem Kalziumeinstrom führt, der Kinasen aktivieren kann, die in der Lage sind, V1RC19 zu phosphorylieren. Schließlich liefert ATP die notwendigen Phosphatgruppen für die Kinaseaktivität, die für die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von V1RC19 von grundlegender Bedeutung ist.