UNK Aktivatoren

Gängige UNK Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Insulin CAS 11061-68-0 und Adenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 60-92-4.

Forskolin ist ein Diterpen, das direkt auf die Adenylylzyklase einwirkt und die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert, einen wichtigen Botenstoff, der kaskadenartig die cAMP-abhängigen Signalwege aktiviert. Phorbolester wie PMA binden und aktivieren die Proteinkinase C (PKC), die dann eine Vielzahl von Proteinen phosphoryliert und die Zellfunktionen entsprechend verändert. Kalziumionophore wie Ionomycin überwinden Membranbarrieren, um die intrazelluläre Kalziumkonzentration zu erhöhen und dadurch die Aktivität kalziumempfindlicher Proteine zu modulieren. Diese Erhöhung kann angesichts der Rolle von Kalzium als universelles Signalmolekül eine Vielzahl von nachgeschalteten Effekten auslösen. Andererseits aktivieren Wachstumsfaktoren wie EGF ihre kognitiven Rezeptoren, um kinasegesteuerte Signalwege in Gang zu setzen, insbesondere den MAPK/ERK-Signalweg, der zu einer umfassenden Proteinaktivierung und zellulären Reaktionen führen kann.

Insulin simuliert seinen Rezeptor und setzt eine Kaskade über den PI3K/Akt-Signalweg in Gang, einen entscheidenden Signalweg für die Modulation des Glukosestoffwechsels und anderer zellulärer Prozesse. Wirkstoffe, die die Struktur und Funktion von cAMP nachahmen, wie z. B. Dibutyryl-cAMP, dringen in die Zellen ein und aktivieren PKA direkt, wobei der übliche rezeptorvermittelte Aktivierungsweg umgangen wird. Natriumorthovanadat verhindert die Dephosphorylierung von Proteinen, indem es Phosphatasen hemmt, wodurch der phosphorylierte - und oft aktive - Zustand von Proteinen aufrechterhalten oder verstärkt wird. Beta-adrenerge Agonisten, einschließlich Isoproterenol, erhöhen ebenfalls den cAMP-Spiegel, tun dies jedoch durch die Aktivierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die wiederum die Adenylylcyclase stimulieren. Die Modulation von Signalwegen kann durch die Spende von Molekülen wie Stickstoffmonoxid erreicht werden, das die Guanylylzyklase aktiviert, um den cGMP-Spiegel zu erhöhen, wodurch eine Vielzahl von Signalwegen beeinflusst wird. Reaktive Sauerstoffspezies wie Wasserstoffperoxid dienen als Signalmoleküle und können eine Vielzahl von Proteinen durch oxidative Veränderungen beeinflussen. Lithiumchlorid wirkt sich auf Signalwege aus, indem es Enzyme wie GSK-3 hemmt, was zur Aktivierung von Signalwegen wie Wnt und einer anschließenden Veränderung der Proteinaktivität führt.