Date published: 2025-10-10

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Unc79 Aktivatoren

Gängige Unc79 Activators sind unter underem Veratridine CAS 71-62-5, Pregnenolone sulfate sodium salt CAS 1852-38-6, Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt CAS 94825-44-2, Lithium CAS 7439-93-2 und Allyl isothiocyanate CAS 57-06-7.

Chemische Aktivatoren des unc-79-Homologs, der NALCN-Kanalkomplex-Untereinheit, zeigen ein breites Spektrum von Mechanismen, mit denen sie die Aktivität dieses Proteins modulieren können. Veratridin wirkt über spannungsabhängige Natriumkanäle, was zu einer Depolarisierung der neuronalen Membran führt. Diese Depolarisierung kann die Aktivität des unc-79-Homologen, der Untereinheit des NALCN-Kanalkomplexes, verstärken, da dieses Protein bekanntermaßen empfindlich auf Veränderungen des Membranpotenzials reagiert. Pregnenolonsulfat, ein Neurosteroid, steigert direkt die Ströme des Kanals und wirkt somit als direkter Aktivator. Src-Kinase-Hemmer, darunter Saracatinib, beeinflussen den Phosphorylierungszustand zellulärer Proteine und sind an der Regulierung des NALCN-Kanals beteiligt. Durch Hemmung der Src-Kinase können diese Inhibitoren die Aktivität des Kanals erhöhen. In ähnlicher Weise kann GTPγS, ein nicht hydrolysierbares GTP-Analogon, G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktivieren und so Signalkaskaden auslösen, die zur Aktivierung des unc-79-Homologs, der NALCN-Kanal-Komplex-Untereinheit, führen.

Andere chemische Aktivatoren wirken durch Beeinflussung der intrazellulären Ionenkonzentrationen. So ist beispielsweise bekannt, dass Lithium den NALCN-Kanal aktiviert, obwohl der Wirkungsmechanismus weniger klar ist. Allylisothiocyanat aktiviert Transient-Receptor-Potential-Kanäle, was zu einer Depolarisation führen und indirekt die Aktivität des NALCN-Kanals erhöhen kann. Zink als Spurenelement kann mit dem Kanal interagieren und seine Aktivität verstärken. GsMTx-4, ein Peptidinhibitor mechanosensitiver Ionenkanäle, kann die Ionenhomöostase stören und ist somit in der Lage, die Aktivierung der Untereinheit des unc-79-Homologs, des NALCN-Kanalkomplexes, zu bewirken. Ionophore wie A23187 und Ionomycin erhöhen das intrazelluläre Kalzium, von dem bekannt ist, dass es den NALCN-Kanal aktiviert. Darüber hinaus interagiert Ryanodin mit Ryanodinrezeptoren, um Kalzium aus intrazellulären Speichern freizusetzen, was ebenfalls den Kanal aktivieren kann. Und schließlich kann Arachidonsäure durch ihre Wechselwirkung mit verschiedenen Ionenkanälen die Aktivität des NALCN-Kanals modulieren. Jede dieser Chemikalien kann über verschiedene Wege die Funktion des unc-79-Homologs, der Untereinheit des NALCN-Kanalkomplexes, verbessern.

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Veratridine

71-62-5sc-201075B
sc-201075
sc-201075C
sc-201075A
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$80.00
$102.00
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Veratridin aktiviert spannungsgesteuerte Natriumkanäle, was zu einer Depolarisation der neuronalen Membran führen kann. Diese Aktivierung kann indirekt die Aktivität des unc-79-Homologs, der NALCN-Kanal-Komplex-Untereinheit, erhöhen, da NALCN bekanntermaßen empfindlich auf Veränderungen des Membranpotenzials reagiert.

Pregnenolone sulfate sodium salt

1852-38-6sc-301609
50 mg
$97.00
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Pregnenolonsulfat ist ein Neurosteroid, das die Aktivität des NALCN-Kanals modulieren kann. Es wurde nachgewiesen, dass es die NALCN-Kanalströme erhöht und somit direkt das Homolog unc-79, die NALCN-Kanal-Komplex-Untereinheit, aktiviert.

Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt

94825-44-2sc-202639
10 mg
$456.00
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GTPγS ist ein nicht-hydrolysierbares Analogon von GTP, das G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktivieren kann, was zu einer nachgeschalteten Signalübertragung führt, die NALCN-Kanäle aktivieren kann. Durch die Förderung der G-Protein-Signalübertragung kann GTPγS die unc-79-homologe NALCN-Kanal-Komplex-Untereinheit aktivieren.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
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Es wurde berichtet, dass Lithium, ein häufig verwendetes Stimmungsstabilisierungsmittel, NALCN-Kanäle aktiviert. Der genaue Mechanismus ist zwar nicht gut erforscht, aber die Wirkung von Lithium auf die NALCN-Kanalaktivität kann zur Aktivierung des unc-79-Homologs, der NALCN-Kanal-Komplex-Untereinheit, führen.

Allyl isothiocyanate

57-06-7sc-252361
sc-252361A
sc-252361B
5 g
100 g
500 g
$43.00
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Allylisothiocyanat, eine Verbindung, die in Senföl enthalten ist, kann TRP-Kanäle (Transient Receptor Potential) aktivieren. Diese Aktivierung kann zu einer Depolarisation führen und indirekt die Aktivität von NALCN-Kanälen erhöhen, wodurch das unc-79-Homolog, die NALCN-Kanal-Komplex-Untereinheit, aktiviert wird.

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
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Zink ist ein Spurenelement, das mit verschiedenen Arten von Ionenkanälen interagieren und diese aktivieren kann. Es wurde nachgewiesen, dass es die Aktivität von NALCN-Kanälen erhöht und somit das unc-79-Homolog, die NALCN-Kanal-Komplex-Untereinheit, aktiviert.

GW 7647

265129-71-3sc-203068A
sc-203068
sc-203068B
sc-203068C
1 mg
5 mg
10 mg
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GsMTx-4 ist ein Peptid, das mechanosensitive Ionenkanäle hemmt. Die Hemmung dieser Kanäle kann die zelluläre Ionenhomöostase verändern und möglicherweise zur Aktivierung von NALCN-Kanälen führen, wodurch das Homolog unc-79, die NALCN-Kanal-Komplex-Untereinheit, aktiviert wird.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
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$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
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A23187 ist ein Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöhen kann. Erhöhtes intrazelluläres Calcium kann NALCN-Kanäle aktivieren, die bekanntermaßen calciumempfindlich sind, wodurch das Homolog unc-79, die NALCN-Kanal-Komplex-Untereinheit, aktiviert wird.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
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1 mg
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht. Diese Erhöhung kann NALCN-Kanäle aktivieren und so zur Aktivierung des unc-79-Homologs, der NALCN-Kanal-Komplex-Untereinheit, führen.

Ryanodine

15662-33-6sc-201523
sc-201523A
1 mg
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Ryanodin bindet an den Ryanodin-Rezeptor und moduliert diesen, was zur Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern führen kann. Der daraus resultierende Anstieg des intrazellulären Kalziums kann NALCN-Kanäle aktivieren und so das unc-79-Homolog, die NALCN-Kanal-Komplex-Untereinheit, aktivieren.