Date published: 2025-10-11

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UGT1A6B Aktivatoren

Gängige UGT1A6B Activators sind unter underem Rifampicin CAS 13292-46-1, Omeprazole CAS 73590-58-6, Chrysin CAS 480-40-0, Clofibric acid CAS 882-09-7 und Dexamethasone CAS 50-02-2.

Die Bezeichnung UGT1A6B bezieht sich wahrscheinlich auf eine Variante oder Isoform des UGT1A6-Gens, das zur Familie der UDP-Glucuronosyltransferasen gehört. Diese Enzymfamilie ist am Prozess der Glucuronidierung beteiligt, einer wichtigen Phase-II-Stoffwechselreaktion, bei der Glucuronsäure auf Substrate übertragen wird, was häufig zu einer erhöhten Wasserlöslichkeit verschiedener Moleküle führt. Ein Aktivator von UGT1A6B wäre eine Chemikalie, die die enzymatische Aktivität des UGT1A6B-Proteins erhöht, möglicherweise durch Verbesserung der Substrataffinität, Erhöhung der Enzymstabilität oder Modulation der Enzymexpression. Solche Aktivatoren würden mit dem UGT1A6B-Protein an bestimmten Stellen interagieren, um eine Konformationsänderung oder einen Effekt zu bewirken, der zu einer verbesserten Funktion führt.

Um in das Reich der UGT1A6B-Aktivatoren einzutauchen, müsste man ihre molekulare Zusammensetzung und die Art und Weise, wie sie mit dem UGT1A6B-Enzym auf eine Weise interagieren, die seine Aktivität erhöht, betrachten. Diese Aktivatoren könnten an allosterische Stellen des Enzyms binden, die sich von der Substratbindungsstelle unterscheiden, und so eine Veränderung der Form des Enzyms auslösen, die zu einer erhöhten Affinität für seine Substrate oder zu einer höheren Umsatzrate führt. Sie könnten auch mit den regulatorischen Regionen des für UGT1A6B kodierenden Gens interagieren und die Transkriptionsmaschinerie beeinflussen, um die Enzymproduktion zu erhöhen. Detaillierte biochemische und strukturelle Studien wären erforderlich, um diese Aktivator-Bindungsstellen zu identifizieren und den Mechanismus zu verstehen, durch den sie die UGT1A6B-Aktivität steigern. Techniken wie molekulares Docking und dynamische Simulation könnten zur Vorhersage potenzieller Aktivator-Bindungsstellen und ihrer Auswirkungen auf die Konformation des Enzyms eingesetzt werden, während experimentelle Methoden wie Mutagenese und In-vitro-Tests empirische Beweise für die erhöhte Enzymaktivität liefern könnten. Die genaue Charakterisierung von UGT1A6B-Aktivatoren würde zu einem besseren Verständnis der Regulierung von Glucuronidierungsenzymen und ihrer unzähligen Aufgaben im Stoffwechsel beitragen. Ohne konkrete wissenschaftliche Daten oder die Anerkennung einer solchen Klasse von Molekülen bleibt die Diskussion über UGT1A6B-Aktivatoren jedoch eine konzeptionelle Übung.

Siehe auch...

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Rifampicin

13292-46-1sc-200910
sc-200910A
sc-200910B
sc-200910C
1 g
5 g
100 g
250 g
$95.00
$322.00
$663.00
$1438.00
6
(1)

Als starker Induktor bestimmter UGTs aktiviert Rifampicin den Pregnan-X-Rezeptor (PXR), der die UGT-Gentranskription steigern kann.

Omeprazole

73590-58-6sc-202265
50 mg
$66.00
4
(1)

Omeprazol, ein Protonenpumpenhemmer, induziert nachweislich UGT1A6, möglicherweise über PXR oder andere Kernrezeptoren.

Chrysin

480-40-0sc-204686
1 g
$37.00
13
(1)

Chrysin ist ein Flavonoid, das die UGT-Expression modulieren kann, möglicherweise durch Interaktion mit Kernrezeptoren wie PXR und CAR.

Clofibric acid

882-09-7sc-203000
sc-203000A
10 g
50 g
$24.00
$39.00
1
(1)

Clofibrinsäure, ein Fibrat-Medikament, kann aufgrund der PPARα-Aktivierung UGT-Enzyme induzieren, was zu einer veränderten Expression von arzneimittelmetabolisierenden Enzymen führt.

Dexamethasone

50-02-2sc-29059
sc-29059B
sc-29059A
100 mg
1 g
5 g
$76.00
$82.00
$367.00
36
(1)

Es ist bekannt, dass dieses Glukokortikoid bestimmte UGTs durch Glukokortikoidrezeptor-vermittelte Transkriptionsaktivierung induziert.

Benzo[a]pyrene

50-32-8sc-257130
1 g
$439.00
4
(1)

Ein polyzyklischer aromatischer Kohlenwasserstoff, der die UGT-Expression durch Aktivierung des Arylkohlenwasserstoffrezeptors (AhR) auslösen kann.

Ethynyl Estradiol

57-63-6sc-205318
sc-205318A
100 mg
500 mg
$20.00
$28.00
3
(1)

Ein synthetisches Östrogen, das über Östrogenrezeptoren arzneimittelmetabolisierende Enzyme, möglicherweise einschließlich UGTs, regulieren kann.

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
sc-200808B
100 mg
500 mg
5 g
$60.00
$185.00
$365.00
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(2)

Als polyphenolische Verbindung kann Resveratrol die UGT-Expression durch Interaktionen mit mehreren Signalwegen beeinflussen.

β-Naphthoflavone

6051-87-2sc-205597
sc-205597A
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1 g
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$32.00
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Ein Induktor mehrerer xenobiotikaverarbeitender Enzyme, einschließlich UGTs, durch Aktivierung von AhR.

3′-Azido-3′-deoxythymidine

30516-87-1sc-203319
10 mg
$60.00
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Ein antiretrovirales Medikament, von dem berichtet wurde, dass es die Expression von UGT1A6 induziert, möglicherweise über einen durch einen Kernrezeptor vermittelten Mechanismus.