UBE2D4-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die den Ubiquitinierungsprozess beeinflussen können. UBE2D4 spielt als Ubiquitin-konjugierendes Enzym (E2) eine zentrale Rolle bei der Übertragung von Ubiquitin vom Ubiquitin-aktivierenden Enzym (E1) auf substratspezifische Ubiquitin-Ligasen (E3), die dann Ubiquitin an Lysinreste auf Zielproteinen anhängen. Aktivatoren von UBE2D4 könnten diese Konjugationsaktivität verstärken, was zu einer erhöhten Ubiquitinierung von Substraten führt. Spezifische Aktivatoren könnten durch die Stabilisierung des Enzym-Substrat-Komplexes, die Förderung von Interaktionen mit E1- und E3-Enzymen oder die Erhöhung der lokalen Konzentration von aktivem UBE2D4 wirken. Eine solche Aktivierung würde die Markierung von Proteinen für den Abbau über das Ubiquitin-Proteasom-System beschleunigen, das für die Aufrechterhaltung der zellulären Proteinhomöostase unerlässlich ist.
UBE2D4-Aktivatoren sind Verbindungen, die die Ubiquitin-Konjugationsaktivität des Enzyms UBE2D4 verstärken können. Diese Klasse von Aktivatoren umfasst Moleküle, die die funktionelle Aktivität von UBE2D4 indirekt durch verschiedene Mechanismen erhöhen können, an denen das Ubiquitin-Proteasom-System (UPS) und die Autophagie beteiligt sind, zwei Hauptwege für den Proteinabbau in der Zelle. UBE2D4-Aktivatoren sind eine Kategorie von Verbindungen, die die enzymatische Aktivität von UBE2D4, einem Ubiquitin-konjugierenden Enzym, das am Ubiquitin-Proteasom-System (UPS) beteiligt ist, erhöhen. Diese Aktivatoren wirken über verschiedene Mechanismen, um die Effizienz zu erhöhen, mit der UBE2D4 Ubiquitin auf Zielsubstrate überträgt. Durch die Stabilisierung des Enzyms in einer aktiven Konformation, die Förderung seiner Interaktion mit Ubiquitin-aktivierenden (E1) und Ubiquitin-Ligase (E3)-Enzymen oder die Erhöhung der Verfügbarkeit von Ubiquitin-beladenem E2-Enzym erleichtern diese Aktivatoren den Ubiquitinierungsprozess. Diese Ubiquitinierung ist ein kritischer zellulärer Prozess, der für die Markierung von Proteinen für den Abbau verantwortlich ist und so die Proteinhomöostase innerhalb der Zelle aufrechterhält. Die chemische Vielfalt der UBE2D4-Aktivatoren ist groß und umfasst kleine Moleküle, die direkt oder indirekt die Aktivität des Enzyms beeinflussen können.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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3-Methylcholanthrene | 56-49-5 | sc-252030 sc-252030A | 100 mg 250 mg | $380.00 $815.00 | 2 | |
Wenn Ubiquitin an Substrate gebunden ist, werden diese gezielt durch das Proteasom abgebaut. Die Konjugation von Ubiquitin an Substrate wird durch Enzyme wie UBE2D4 katalysiert. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt und indirekt die Aktivität von Ubiquitin-konjugierenden Enzymen wie UBE2D4 als Teil des Rückkopplungsmechanismus erhöht. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 ist ein selektiver Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, was zu einer verringerten Ubiquitinkonjugation führt. Dies kann zu Kompensationsmechanismen führen, die die Aktivität nachgeschalteter Enzyme wie UBE2D4 steigern, um die Ubiquitinierungsniveaus wiederherzustellen. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das aktivierende Enzym NEDD8, was zu einem Anstieg der Ubiquitin-Konjugationsaktivität durch UBE2D4 als kompensatorische Reaktion zur Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase führen kann. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243 ist ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, was zu einer Hochregulierung der UBE2D4-Aktivität als Ausgleichsmechanismus innerhalb des Ubiquitinierungswegs führen kann. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 hemmt das deubiquitinierende Enzym USP14, was zu einer Erhöhung des Pools an ubiquitinierten Substraten führen kann, wodurch möglicherweise die funktionelle Aktivität von UBE2D4 im Ubiquitin-Proteasom-Weg erhöht wird. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 hemmt die NF-κB-Aktivierung, indem es die Phosphorylierung von IκBα blockiert, ohne dessen Ubiquitinierung zu beeinflussen, wodurch möglicherweise der Bedarf an Ubiquitin-konjugierender Aktivität durch Enzyme wie UBE2D4 erhöht wird. |