TTLL7 Inhibitoren
Gängige TTLL7 Inhibitors sind unter underem Colchicine CAS 64-86-8, Taxol CAS 33069-62-4, Nocodazole CAS 31430-18-9, Podophyllotoxin CAS 518-28-5 und Eribulin CAS 253128-41-5.
TTLL7-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von TTLL7 abschwächen, indem sie die Mikrotubuli-Dynamik und die Verfügbarkeit von Tubulin-Substraten beeinträchtigen, mit denen TTLL7 interagiert, um die Tubulin-Polyglutamylierung durchzuführen. Colchicin, Vincristin, Nocodazol, Podophyllotoxin, ARQ 197, Combretastatin A4 und 2-Methoxyestradiol binden alle an Tubulin und hemmen entweder die Polymerisation oder fördern die Depolymerisation von Mikrotubuli. Diese Wirkungen führen zu einer verringerten Verfügbarkeit von polyglutamylierbaren Substraten für TTLL7 und damit zu einer verminderten Aktivität dieses Proteins durch eine reduzierte Substratzugänglichkeit. In ähnlicher Weise stabilisieren Taxol und Pelorusid A die Mikrotubuli, und obwohl dies kontraintuitiv erscheinen mag, kann der daraus resultierende Rückgang des Mikrotubuli-Umsatzes indirekt die Aktivität von TTLL7 verringern, indem er die normale Dynamik verhindert, die TTLL7 benötigt, um die Mikrotubuli wirksam zu verändern.
Zusätzlich zu diesen Verbindungen tragen Eribulinmesylat, Griseofulvin und Vinflunin zur Hemmung der TTLL7-Aktivität durch ihre jeweiligen Wechselwirkungen mit Tubulin bei, die den Zusammenbau und die Stabilität der Mikrotubuli beeinflussen. Eribulinmesylat hemmt die Wachstumsphase der Mikrotubuli, Vinflunin verhindert den Zusammenbau, und Griseofulvin stört die Funktion der Mikrotubuli, indem es die mitotische Spindel beeinträchtigt. Diese pharmakologischen Wirkungen tragen gemeinsam zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von TTLL7 bei, indem sie den Pool der polyglutamylierbaren Mikrotubuli verringern. Durch die Veränderung der Mikrotubuli-Landschaft in der Zelle sorgen diese TTLL7-Inhibitoren indirekt dafür, dass die Rolle von TTLL7 bei der Tubulin-Polyglutamylierung aufgrund eines Mangels an geeignetem Substrat oder einer veränderten Substratdynamik abgeschwächt wird, was die Spezifität dieser Verbindungen bei der Beeinflussung der Aktivität von TTLL7 ohne Beeinträchtigung seiner Expression unterstreicht.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
Colchicin bindet an Tubulin, einen der Hauptbestandteile von Mikrotubuli, und verhindert dessen Polymerisation. Da TTLL7 an der posttranslationalen Modifikation von Tubulin, insbesondere der Polyglutamylierung, beteiligt ist, würde die Hemmung der Mikrotubuli-Polymerisation durch Colchicin zu einer verringerten Substratverfügbarkeit für TTLL7 führen, wodurch dessen funktionelle Aktivität beeinträchtigt würde. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Taxol stabilisiert Mikrotubuli und verhindert deren Abbau. Diese Stabilisierung kann zu einer anomalen Mikrotubuli-Dynamik führen, bei der TTLL7 möglicherweise nicht effektiv auf die Mikrotubuli zugreifen oder diese modifizieren kann, wodurch indirekt die Aktivität von TTLL7 verringert wird. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Nocodazol stört die Mikrotubuli-Polymerisation. Die Abnahme der polymerisierten Mikrotubuli würde logischerweise zu einer verminderten Aktivität von TTLL7 führen, da es weniger Mikrotubuli-Substrate zum Polyglutamylieren gäbe. | ||||||
Podophyllotoxin | 518-28-5 | sc-204853 | 100 mg | $82.00 | 1 | |
Podophyllotoxin hemmt die Polymerisation von Tubulin zu Mikrotubuli. Diese Hemmung führt zu einer geringeren Anzahl von Polyglutamylierungszielen für TTLL7 und damit indirekt zu einer Verringerung seiner Aktivität. | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
Eribulinmesylat hemmt die Wachstumsphase der Mikrotubuli-Dynamik, wodurch möglicherweise die verfügbaren Ziele für die TTLL7-vermittelte Polyglutamylierung reduziert werden, wodurch indirekt die TTLL7-Aktivität verringert wird. | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
Griseofulvin stört die Mikrotubuli-Funktion durch Bindung an Tubulin und beeinträchtigt die mitotische Spindelbildung. Diese Störung der Mikrotubuli-Dynamik vermindert indirekt die Aktivität von TTLL7. | ||||||
ARQ 197 | 905854-02-6 | sc-364408 sc-364408A | 50 mg 200 mg | $712.00 $1920.00 | ||
ARQ 197 stört die Mikrotubuli-Funktion durch Hemmung der Tubulin-Polymerisation. Durch die verringerte Mikrotubuli-Polymerisation verringert sich der Substratpool für TTLL7 und damit indirekt auch seine Aktivität. | ||||||
Vinflunine | 162652-95-1 | sc-507411 | 10 mg | $390.00 | ||
Vinflunin interagiert mit Tubulin und hemmt die Mikrotubuli-Assemblierung. Die Hemmung der Mikrotubuli-Assemblierung reduziert indirekt die funktionelle Aktivität von TTLL7, indem sie die Anzahl der Polyglutamylierungsstellen verringert. | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $45.00 $79.00 | ||
Combretastatin A4 bindet an Tubulin an der Colchicin-Bindungsstelle, was zur Auflösung der Mikrotubuli führt. Diese Störung der Mikrotubuli würde logischerweise die Aktivität von TTLL7 aufgrund der geringeren Substratverfügbarkeit verringern. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
2-Methoxyestradiol bindet an die Colchicin-Bindungsstelle auf Tubulin und stört so die Mikrotubuli-Netzwerke. Diese Störung verringert das Potenzial von TTLL7, Mikrotubuli zu polyglutamylieren, wodurch seine Aktivität verringert wird. | ||||||