TRPM8 Aktivatoren
Gängige TRPM8 Activators sind unter underem (-)-Menthol CAS 2216-51-5, Icilin CAS 36945-98-9, WS 12 CAS 68489-09-8, WS 3 CAS 39711-79-0 und (+/-) Menthol-d4 CAS 89-78-1 (unlabeled).
Die chemische Klasse der TRPM8-Aktivatoren umfasst eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität des TRPM8-Kationenkanals beeinflussen und modulieren. Zu diesen Aktivatoren gehören verschiedene Menthol-Derivate und synthetische Kühlmittel, die den charakteristischen Einstrom von Kalziumionen durch den TRPM8-Kanal auslösen können, der für das Kälteempfinden und die Reaktion des Körpers auf kühlere Temperaturen von entscheidender Bedeutung ist. Chemikalien wie Menthol, Icilin, WS-3, WS-23 und Eukalyptol sind prototypische Beispiele, die direkt an TRPM8 binden und dessen Aktivierung auslösen. Die Bindung dieser Aktivatoren an TRPM8 löst eine Konformationsänderung aus, die den Ionenkanal öffnet und den Eintritt von Kalzium in die Zelle ermöglicht. Dieser Mechanismus liegt der Fähigkeit von TRPM8-Aktivatoren zugrunde, das mit kalten Temperaturen verbundene Kältegefühl nachzuahmen. Während einige Aktivatoren wie Geraniol und L-Menthon natürlich vorkommende Verbindungen sind, die in ätherischen Ölen vorkommen, werden andere wie Frescolat ML und N-Ethyl-p-menthane-3-carboxamid synthetisch hergestellt, um das kühlende Gefühl ohne den starken Minzduft, der für Menthol typisch ist, zu bieten.
Die Aktivierung von TRPM8 durch diese Verbindungen ist nicht nur von sensorischem Interesse, sondern trägt auch zu unserem Verständnis der physiologischen und zellulären Prozesse bei, die durch die Kalziumsignalisierung gesteuert werden. Die Untersuchung dieser Aktivatoren liefert wertvolle Erkenntnisse über die Modulation der Schmerzwahrnehmung, der Thermosensorik und der zellulären Calciumhomöostase. Verbindungen wie Pfefferminzöl, das eine Mischung aus TRPM8-Aktivatoren enthält, und Menthylacetat, ein Aromastoff, finden aufgrund ihrer sensorischen Eigenschaften praktische Anwendung in Konsumgütern. Darüber hinaus hat die Erforschung von TRPM8-Aktivatoren weitreichendere Auswirkungen, die über das sensorische Erlebnis hinausgehen, und liefert Informationen für die Entwicklung neuartiger Wirkstoffe, die die Aspekte der TRPM8-Modulation nutzen können. Diese Aktivatoren dienen als wichtige Werkzeuge zur Untersuchung der strukturellen und funktionellen Dynamik von TRPM8 und bieten einen Einblick in die Rolle des Kanals in verschiedenen biologischen Systemen und wie seine Aktivierung zelluläre und systemische Reaktionen beeinflussen kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Menthol | 2216-51-5 | sc-202705 sc-202705A | 1 g 50 g | $20.00 $40.00 | 2 | |
(-)-Menthol ist ein selektiver Agonist des TRPM8-Ionenkanals, der für seine einzigartige Fähigkeit bekannt ist, durch spezifische molekulare Wechselwirkungen ein kühlendes Gefühl hervorzurufen. Es bindet an die Transmembrandomänen des Kanals und fördert Konformationsänderungen, die die Kalziumpermeabilität erhöhen. Die Kinetik seiner Wirkung ist durch eine rasche Aktivierung und eine allmähliche Desensibilisierung gekennzeichnet, was eine nuancierte Modulation der sensorischen Signalwege ermöglicht. Seine Stereochemie spielt eine entscheidende Rolle für seine Bindungsaffinität und Kanalselektivität. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
Icilin ist ein potenter TRPM8-Agonist, der einen ausgeprägten Kühleffekt hervorruft, indem er an der extrazellulären Domäne des Kanals ansetzt. Seine einzigartige Struktur begünstigt starke Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, was zu erheblichen Veränderungen der Kanalkonformation führt. Die Aktivierungskinetik von Icilin ist schnell, mit einer bemerkenswerten Persistenz, die einen anhaltenden Ionenfluss ermöglicht. Die besondere molekulare Architektur dieser Verbindung trägt zu ihrer selektiven Affinität für TRPM8 bei und beeinflusst die sensorischen Transduktionswege. | ||||||
WS 12 | 68489-09-8 | sc-204400B sc-204400 sc-204400A sc-204400C sc-204400D sc-204400E | 5 mg 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 5 g | $98.00 $142.00 $408.00 $3988.00 $7864.00 $16330.00 | 2 | |
WS 12 ist ein selektiver TRPM8-Agonist, der dafür bekannt ist, dass er durch spezifische Wechselwirkungen mit den Transmembranbereichen des Kanals ein kühlendes Gefühl hervorruft. Seine einzigartige Molekülkonfiguration fördert wirksame van-der-Waals-Kräfte und elektrostatische Wechselwirkungen, wodurch die Kanalaktivierung verstärkt wird. Der Wirkstoff zeigt einen schnellen Wirkungseintritt mit einem ausgeprägten Profil der Ionenpermeabilität, das die sensorischen Signalwege moduliert, was zu seiner Wirksamkeit bei der Temperaturwahrnehmung beiträgt. | ||||||
WS 3 | 39711-79-0 | sc-204401 sc-204401A | 25 g 100 g | $60.00 $141.00 | ||
WS 3 ist ein starker TRPM8-Aktivator, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, die offene Konformation des Kanals zu stabilisieren. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen ein, die einen verbesserten Ionenfluss ermöglichen. Sein kinetisches Profil zeigt einen schnellen Aktivierungs- und Deaktivierungszyklus, der eine präzise Modulation der sensorischen Reaktionen ermöglicht. Darüber hinaus fördern die strukturellen Merkmale von WS 3 die selektive Permeabilität und beeinflussen die Kalziumionendynamik in sensorischen Neuronen. | ||||||
(±) Menthol-d4 | 89-78-1 (unlabeled) | sc-218692 | 2.5 mg | $315.00 | ||
(±) Menthol-d4 ist ein ausgeprägter TRPM8-Modulator, der für seine Fähigkeit bekannt ist, Konformationsänderungen des Kanals zu bewirken, die die sensorische Wahrnehmung verbessern. Seine Molekularstruktur ermöglicht einzigartige van-der-Waals-Wechselwirkungen, die eine effektive Kanalaktivierung fördern. Die Verbindung zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, beeinflusst die Ionenleitfähigkeit und verändert die thermischen Empfindungswege. Darüber hinaus bietet ihre Isotopenmarkierung Einblicke in Stoffwechselwege und Rezeptorinteraktionen, was unser Verständnis der sensorischen Transduktionsmechanismen bereichert. | ||||||
2-Isopropyl-N,2,3-trimethylbutyramide | 51115-67-4 | sc-487391 | 5 g | $66.00 | ||
Durch die spezifische Aktivierung von TRPM8 induziert 2-Isopropyl-N,2,3-trimethylbutyramid die Ionenleitfähigkeit des Kanals, was zu zellulären Reaktionen führt, die das Kälteempfinden imitieren und das Kälteempfinden in verschiedenen Anwendungen verstärken. | ||||||
1,8-Cineole | 470-82-6 | sc-485261 | 25 ml | $43.00 | 2 | |
1,8-Cineol wirkt auf TRPM8 ein und aktiviert den Kanal, was zu einem kühlenden Gefühl führt. Diese Aktivierung wird in Verbraucherprodukten genutzt, um ein erfrischendes sensorisches Erlebnis zu vermitteln. | ||||||
Geraniol | 106-24-1 | sc-235242 sc-235242A | 25 g 100 g | $44.00 $117.00 | ||
Geraniol aktiviert TRPM8 durch direkte Interaktion, löst den Kalziumeinstrom aus und verleiht kühlende und erfrischende Eigenschaften, was es für sensorisch verstärkende Formulierungen wertvoll macht. | ||||||
(−)-Menthone | 14073-97-3 | sc-250300 | 25 g | $61.00 | ||
Menthon erleichtert die TRPM8-Aktivierung und trägt so dazu bei, dass es in Aromastoffen und Konsumgütern ein kühlendes Gefühl vermittelt. | ||||||
(1R,2S,5R)-2-Isopropyl-5-methylcyclohexyl (R)-2-Hydroxypropionate | 59259-38-0 | sc-287358 sc-287358A | 5 g 25 g | $47.00 $142.00 | ||
Frescolat ML aktiviert TRPM8 effektiv, indem es die kühlenden Eigenschaften von Menthol nachahmt und einen lang anhaltenden Kühleffekt bietet, der in Körperpflegeprodukten bevorzugt wird. | ||||||