Chemische Inhibitoren von TMEM216 können über verschiedene Mechanismen wirken, um die Funktion von TMEM216 zu stören, wobei es in erster Linie um die Rolle von TMEM216 bei der Ziliengenese und der Aufrechterhaltung der primären Zilien geht. Cyclopamin und Jervine sind steroidale Alkaloide, die den Hedgehog-Signalweg hemmen, der für die Bildung und Funktion der primären Zilien von wesentlicher Bedeutung ist, und dadurch indirekt TMEM216 hemmen. In ähnlicher Weise zielt auch SANT-1 auf den Hedgehog-Signalweg ab, indem es Smoothened, eine entscheidende Komponente dieses Weges, direkt hemmt, was zu einer nachgeschalteten Wirkung auf die ordnungsgemäße Funktion von TMEM216 führt. Purmorphamin ist zwar in der Regel ein Aktivator des Hedgehog-Signalwegs, kann aber indirekt zu einer Hemmung von TMEM216 führen, wenn nachgeschaltete Elemente des Signalwegs blockiert werden, was zu einer Anhäufung von Zwischenprodukten führt, die die Bildung von Primärzilien unter Beteiligung von TMEM216 beeinträchtigen.
Andere Chemikalien greifen in zelluläre Prozesse ein, die für die ordnungsgemäße Lokalisierung und Funktion von TMEM216 innerhalb der Zilien entscheidend sind. Forskolin beispielsweise erhöht den cAMP-Spiegel, was zu Veränderungen im Zilienaufbau oder in der Zilienfunktion führen kann und damit indirekt auch TMEM216 beeinflusst. Ciliobrevin D wirkt spezifisch auf Dynein, ein für die Zilienfunktion notwendiges Motorprotein, und seine Hemmung kann die Rolle von TMEM216 beim Zilientransport beeinträchtigen. In ähnlicher Weise stört Brefeldin A den vesikulären Transport und die Funktion des Golgi-Apparats, die für den Transport von TMEM216 zu den Zilien entscheidend sind. Die Integrität der Mikrotubuli, die für die Zilienbildung von entscheidender Bedeutung ist, wird durch Mebendazol und Nocodazol beeinträchtigt, die die Mikrotubuli destabilisieren bzw. depolymerisieren und damit indirekt die Funktion von TMEM216 hemmen. Azadirachtin wirkt sich ebenfalls auf die Mikrotubuli-Dynamik aus und hemmt damit indirekt TMEM216, indem es die zelluläre Infrastruktur beeinträchtigt, die für seine Rolle in den Zilien erforderlich ist. Schließlich stören Zellzyklus-Inhibitoren wie Roscovitin und Alsterpaullon das Timing und die Bildung von Primärzilien, also Prozesse, an denen TMEM216 beteiligt ist, was zu einer indirekten Hemmung seiner Zilienfunktion führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Cyclopamin ist ein steroidaler Alkaloid-Inhibitor des Hedgehog (Hh)-Signalwegs, der indirekt TMEM216 hemmt, indem er den für die Zilienbildung erforderlichen Signalweg blockiert, ein Prozess, an dem TMEM216 beteiligt ist. Eine Unterbrechung des Hh-Signalwegs führt zu einer funktionellen Hemmung von TMEM216, indem seine Rolle bei der Bildung und Funktion von Primärzilien verhindert wird. | ||||||
Purmorphamine | 483367-10-8 | sc-202785 sc-202785A | 1 mg 5 mg | $56.00 $180.00 | 18 | |
Purmorphamin ist ein kleines Molekül, das den Hedgehog-Signalweg aktiviert. Wenn es jedoch in einem bestimmten Kontext verwendet wird, in dem nachgeschaltete Effektoren blockiert sind, kann es zur Anhäufung von Zwischenprodukten des Signalwegs kommen, die indirekt die Bildung von primären Zilien unter Beteiligung von TMEM216 hemmen. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine ist ein Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, der zu einer Verringerung der Bildung primärer Zilien führen kann, einem zellulären Prozess, an dem TMEM216 direkt beteiligt ist. Durch die spezifische Hemmung dieses Signalwegs führt Jervine zu einer funktionellen Hemmung der Rolle von TMEM216 bei der Ziliogenese. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht den cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP kann den Aufbau und die Funktion der primären Zilien verändern, in denen TMEM216 lokalisiert ist, was indirekt zu einer Funktionshemmung führt, indem die Zilienprozesse gestört werden, an denen TMEM216 bekanntermaßen beteiligt ist. | ||||||
Ciliobrevin D | 1370554-01-0 | sc-507482 | 10 mg | $413.00 | ||
Ciliobrevin D ist ein spezifischer Inhibitor von Dynein, das für die Bildung und Funktion von Zilien von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung von Dynein hemmt Ciliobrevin D indirekt TMEM216, indem es dessen Rolle beim Ziliartransport unterbricht, einem Schlüsselprozess für die normale Funktion der primären Zilien, in denen TMEM216 lokalisiert ist. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin ist ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor, der den Zellzyklus unterbrechen kann. Da TMEM216 an der Ziliogenese beteiligt ist, die eng mit dem Zellzyklus verbunden ist, hemmt Roscovitin indirekt die Funktion von TMEM216, indem es den Zeitpunkt und die Bildung von Primärzilien beeinflusst. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 hemmt direkt Smoothened, einen Bestandteil des Hedgehog-Signalwegs. Durch die Hemmung von Smoothened hemmt SANT-1 indirekt TMEM216, indem es die für die Bildung primärer Zilien erforderliche Signalübertragung verhindert und so die funktionelle Rolle von TMEM216 bei der Ziliogenese beeinträchtigt. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A stört die Funktion des Golgi-Apparats und den vesikulären Transport, der für den Transport und die Lokalisierung von Proteinen zu primären Zilien unerlässlich ist. TMEM216, das an der Zilienfunktion beteiligt ist, wird durch Brefeldin A indirekt gehemmt, da die korrekte Lokalisierung zu den Zilien gestört wird. | ||||||
Mebendazole | 31431-39-7 | sc-204798 sc-204798A | 5 g 25 g | $45.00 $87.00 | 2 | |
Mebendazol, ein Mikrotubuli-zerstörendes Mittel, kann TMEM216 indirekt hemmen, indem es Mikrotubuli destabilisiert, die das strukturelle Rückgrat der Zilien bilden. Da TMEM216 mit der Zilienstruktur assoziiert ist, wird seine Funktion indirekt gehemmt, wenn die Integrität der Mikrotubuli beeinträchtigt wird. | ||||||
Azadirachtin | 11141-17-6 | sc-257105 sc-257105A sc-257105B sc-257105C sc-257105D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $174.00 $367.00 $614.00 $979.00 $1693.00 | ||
Azadirachtin beeinflusst den Zellzyklus und kann die Mikrotubuli-Organisation stören. Da TMEM216 für die Ziliogenese unerlässlich ist, die auf einer ordnungsgemäßen Mikrotubuli-Anordnung beruht, kann Azadirachtin TMEM216 indirekt hemmen, indem es die Mikrotubuli-Dynamik beeinflusst, die für seine Funktion bei der Aufrechterhaltung und Anordnung der Zilien erforderlich ist. | ||||||