SANT-1 (CAS 304909-07-7)

Sant-1, ein Mitglied der Santacruz-Verbindungsfamilie, ist ein kleiner Molekülinhibitor, der spezifisch Protein-Kinase-C (PKC), ein Enzym, das an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist, anvisiert. Dieser Inhibitor hat aufgrund seiner Fähigkeit, spezifische Proteine gezielt zu modulieren, in der wissenschaftlichen Forschung eine erhebliche Aufmerksamkeit erlangt. Eine der bemerkenswerten Aktionen von Sant-1 ist seine Rolle als ein membranpermeabler Antagonist des Shh (Sonic Hedgehog)-Signalwegs. Durch direktes Binden an Smo (Smoothened) hemmt Sant-1 effektiv Smo sowohl in onkogenen als auch in Wildtyp-Formen. Darüber hinaus zeigt Sant-1, wenn es mit dem HDAC-Inhibitor SAHA kombiniert wird, eine vielversprechende Unterdrückung der zellulären Proliferation und Koloniebildung in Gemcitabin-resistenten Pankreasadenokarzinomzelllinien Panc-1 und BxPC-3. Neben seinem Einfluss auf den Shh-Signalweg wurde gezeigt, dass Sant-1 die Aktivität verschiedener Proteine, die an wichtigen zellulären Prozessen wie Zellzyklusregulation, Apoptose und Entzündung beteiligt sind, moduliert. Es beeinflusst auch die Aktivität von Enzymen, die an metabolischen Prozessen wie Fettsäureoxidation und Glykolyse beteiligt sind. Das Mechanismus von Sant-1 besteht darin, als ein kompetitiver Inhibitor von Sant-1 selbst zu wirken. Durch Bindung an die aktive Site des Enzyms blockiert es effektiv das Substrat, was zur Hemmung der Enzymaktivität führt.