TMEM100 Inhibitoren

Gängige TMEM100 Inhibitors sind unter underem SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, EW-7197 CAS 1352608-82-2, ITD 1 CAS 1099644-42-4 und Tranilast CAS 53902-12-8.

Da TMEM100 in den TGF-β-Signalweg involviert ist, sind die Inhibitoren in der Regel an der Blockierung der Aktivität von TGF-β-Rezeptoren oder der damit verbundenen Kinasen beteiligt. Zu dieser Gruppe von Inhibitoren gehören kleine Moleküle, die selektiv Rezeptorkinasen wie ALK4 und ALK7 hemmen können, von denen bekannt ist, dass sie die zellulären Reaktionen auf die TGF-β-Signalübertragung vermitteln und damit indirekt die Rolle von TMEM100 beeinflussen. Darüber hinaus wirken einige Chemikalien dieser Klasse, indem sie die Phosphorylierung von Smad-Proteinen hemmen, die wichtige Vermittler der TGF-β-Signalübertragung in den Zellkern sind. Auf diese Weise können sie die funktionellen Ergebnisse der Modulation der TGF-β-Signalübertragung durch TMEM100 verändern.

Die chemischen Strukturen dieser Inhibitoren variieren, aber sie haben oft gemeinsam, dass sie an aktive Stellen oder allosterische Stellen auf ihren Zielrezeptoren oder -enzymen binden können, was zu einer Hemmung des TGF-β-Signalwegs führt. Dieser indirekte Ansatz zur Beeinflussung der Aktivität von TMEM100 bietet die Möglichkeit, seine Funktion in der Zelle zu modulieren, wobei jeder Inhibitor aufgrund seiner Spezifität, Potenz und Selektivität gegenüber verschiedenen Komponenten des TGF-β-Signalwegs ein eigenes Profil aufweist.