Date published: 2025-12-12

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TLE1 Inhibitoren

Gängige TLE1 Inhibitors sind unter underem XAV939 CAS 284028-89-3, DAPT CAS 208255-80-5, β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 CAS 108409-83-2, KY02111 und PRI-724 CAS 1422253-38-0.

TLE1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Funktion von Transducin-Like Enhancer of Split 1 (TLE1) zu hemmen, einem transkriptionellen Korepressor, der eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Genexpression während verschiedener Entwicklungsprozesse und der zellulären Differenzierung spielt. TLE1 ist ein Mitglied der Groucho/TLE-Proteinfamilie, die für ihre Fähigkeit bekannt ist, mit DNA-gebundenen Transkriptionsfaktoren zu interagieren und die Transkription von Zielgenen zu unterdrücken. Diese Unterdrückung wird in der Regel durch die Rekrutierung von Histon-Deacetylasen (HDACs) und anderen Chromatin-Remodellierungsfaktoren erreicht, was zur Kondensation von Chromatin und der anschließenden Hemmung der Gentranskription führt. TLE1 ist an zahlreichen Signalwegen beteiligt, darunter Wnt, Notch und Hedgehog, die für die Embryonalentwicklung, die Bestimmung des Zellschicksals und die Gewebehomöostase von entscheidender Bedeutung sind. Durch die Hemmung von TLE1 können Forscher diese repressiven Aktivitäten unterbrechen und so ein Instrument zur Untersuchung der spezifischen Beiträge von TLE1 zur Genregulation und Zellfunktion bereitstellen. In der Forschung sind TLE1-Inhibitoren wertvolle Werkzeuge zur Erforschung der Mechanismen, durch die TLE1 die transkriptionelle Repression vermittelt, und wie diese Regulation Entwicklungsprozesse und die zelluläre Differenzierung beeinflusst. Durch die Blockierung der TLE1-Aktivität können Wissenschaftler die nachgeschalteten Auswirkungen auf die Genexpressionsprofile untersuchen, wobei sie sich insbesondere darauf konzentrieren, wie sich der Verlust der TLE1-vermittelten Repression auf die Aktivierung spezifischer Gene und die daraus resultierenden zellulären Ergebnisse auswirkt. Diese Hemmung ermöglicht es Forschern, die Rolle von TLE1 in verschiedenen Signalwegen und seine Wechselwirkungen mit anderen Transkriptionsregulatoren zu untersuchen und so Einblicke in die komplexen Netzwerke von Protein-Protein-Wechselwirkungen zu gewinnen, die die Genexpression und die zelluläre Identität steuern. Darüber hinaus können TLE1-Inhibitoren eingesetzt werden, um die umfassenderen Auswirkungen der transkriptionellen Repression auf die Aufrechterhaltung der Gewebehomöostase und die Verhinderung einer anomalen Genexpression zu untersuchen. Durch diese Studien verbessert der Einsatz von TLE1-Inhibitoren unser Verständnis der molekularen Mechanismen, die der transkriptionellen Regulation zugrunde liegen, der Rolle von Korepressoren bei der Genexpression und der umfassenderen Auswirkungen dieser Prozesse auf die zelluläre Entwicklung und Funktion.

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XAV939

284028-89-3sc-296704
sc-296704A
sc-296704B
1 mg
5 mg
50 mg
$35.00
$115.00
$515.00
26
(1)

XAV939 ist ein Tankyrase-Inhibitor, der TLE1 indirekt moduliert, indem er Axin1 stabilisiert. Durch die Hemmung von Tankyrase verhindert XAV939 den Abbau von Axin1, wodurch die Aktivität des Zerstörungskomplexes erhöht und die TLE1-Assoziation mit β-Catenin verringert wird. Diese indirekte Modulation kann sich auf die Wnt-Signalübertragung auswirken und möglicherweise die TLE1-Expression oder -Funktion beeinflussen.

DAPT

208255-80-5sc-201315
sc-201315A
sc-201315B
sc-201315C
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
$99.00
$335.00
$836.00
$2099.00
47
(3)

GSI-IX (DAPT) ist ein Gamma-Sekretase-Inhibitor, der TLE1 direkt moduliert, indem er die Notch-Signalübertragung hemmt. Durch die Blockierung der Gamma-Sekretase-Aktivität verhindert GSI-IX die Spaltung von Notch und reduziert die Freisetzung der intrazellulären Notch-Domäne (NICD). Dies hemmt die Notch-vermittelte transkriptionelle Aktivierung und kann die Expression oder Funktion von TLE1 beeinflussen.

β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535

108409-83-2sc-221398
sc-221398A
10 mg
50 mg
$178.00
$367.00
7
(1)

FH535 ist ein dualer Inhibitor, der TLE1 indirekt moduliert, indem er auf die Wnt/β-Catenin- und PPARγ-Signalwege abzielt. Durch die Hemmung von β-Catenin und PPARγ kann FH535 die Verbindung von TLE1 mit β-Catenin unterbrechen und seine Transkriptionsaktivität verändern. Diese doppelte Wirkung bietet einen alternativen Ansatz zur Beeinflussung der TLE1-Expression oder -Funktion durch gleichzeitige Modulation mehrerer Signalwege.

KY02111

1118807-13-8sc-397043
sc-397043A
5 mg
25 mg
$79.00
$336.00
(0)

KY02111 ist ein Wnt/β-Catenin-Signalweg-Inhibitor, der TLE1 direkt moduliert, indem er die Interaktion zwischen β-Catenin und TLE1 unterbricht. Durch die Hemmung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs verhindert KY02111 die nukleäre Translokation von β-Catenin und reduziert dessen Assoziation mit TLE1. Diese direkte Modulation kann die Transkriptionsaktivität und -expression von TLE1 beeinflussen, indem sie dessen Interaktion mit β-Catenin im Zellkern unterbricht.

PRI-724

1422253-38-0sc-507535
25 mg
$255.00
(0)

PRI-724 ist ein CBP/β-Catenin-Antagonist, der TLE1 indirekt moduliert, indem er die Interaktion zwischen CBP und β-Catenin unterbricht. Durch die Hemmung dieser Interaktion stört PRI-724 die β-Catenin-vermittelte Transkription und beeinflusst möglicherweise die Expression oder Funktion von TLE1. Diese indirekte Modulation bietet eine Möglichkeit, TLE1 durch eine gezielte Unterbrechung des CBP/β-Catenin-Komplexes zu beeinflussen.

Wnt-C59

1243243-89-1sc-475634
sc-475634A
sc-475634B
5 mg
10 mg
50 mg
$210.00
$320.00
$1250.00
1
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C59 ist ein Tankyrase-Inhibitor, der TLE1 indirekt moduliert, indem er Axin1 stabilisiert. Durch die Hemmung von Tankyrase verhindert C59 den Abbau von Axin1, wodurch die Aktivität des Zerstörungskomplexes erhöht und die TLE1-Assoziation mit β-Catenin verringert wird. Diese indirekte Modulation kann sich auf die Wnt-Signalübertragung auswirken und möglicherweise die TLE1-Expression oder -Funktion beeinflussen.