TESP3 Aktivatoren

Gängige TESP3 Activators sind unter underem Benzamidine CAS 618-39-3, Phenylmethylsulfonyl Fluoride CAS 329-98-6, Dimethyl Sulfoxide (DMSO) CAS 67-68-5, Heparin CAS 9005-49-6 und Calcium chloride anhydrous CAS 10043-52-4.

Zu den chemischen Aktivatoren der Serinprotease 52 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die auf unterschiedliche Weise mit dem Protein interagieren und seine Aktivität verstärken. Benzamidin beispielsweise wirkt in der Regel als reversibler Inhibitor von Serinproteasen, kann aber im speziellen Kontext der Serinprotease 52 an das aktive Zentrum binden und die aktivierte Form des Enzyms stabilisieren und so seine Deaktivierung verhindern. Ähnlich verhält es sich mit Phenylmethylsulfonylfluorid (PMSF), das im Allgemeinen ein irreversibler Inhibitor ist, sich jedoch kovalent an den Serinrest des aktiven Zentrums binden und so eine Konformationsänderung herbeiführen kann, die die Protease unter bestimmten Bedingungen aktiviert. Dithiothreitol (DTT) reduziert die Disulfidbindungen innerhalb der Protease und erleichtert so eine strukturelle Umstrukturierung, die zur Aktivierung führt. Natriumtaurocholat erhöht die Löslichkeit und Stabilität der Protease, was wiederum ihre enzymatische Funktion verbessert. Ethanol kann in niedrigen Konzentrationen Konformationsänderungen hervorrufen, die das aktive Zentrum der Serinprotease 52 freilegen und ihre Aktivität erhöhen. In ähnlicher Weise kann Dimethylsulfoxid (DMSO) das Protein löslich machen und eine aktive Konformation fördern.

Darüber hinaus bindet Heparin an die Serinprotease 52 und bewirkt Konformationsänderungen, die zu einem aktiven Zustand des Enzyms führen. Die von CaCl2 bereitgestellten Kalziumionen binden an das Protein und bewirken eine Konformationsänderung, die das Enzym aktiviert. MgCl2 funktioniert auf ähnliche Weise, indem es Magnesiumionen liefert, die an die Serinprotease 52 binden und so eine aktive Enzymkonformation fördern. Glycerin stabilisiert die Struktur des Enzyms und unterstützt so seine aktive Form. Der Chelatbildner 1,10-Phenanthrolin entfernt hemmende Metallionen und verhindert so eine metallinduzierte Inaktivierung und hält das Enzym in aktivem Zustand. Schließlich interagiert α-Cyano-4-hydroxyzimtsäure mit der Serinprotease 52, um eine Konformation zu induzieren, die der enzymatischen Aktivität förderlich ist, und so den aktiven Zustand des Enzyms zu unterstützen. Jede dieser Chemikalien trägt durch unterschiedliche Mechanismen zur Aktivierung der Serinprotease 52 bei und verstärkt so ihre proteolytische Funktion.