Die chemische Klasse der TCF-Inhibitoren, insbesondere in Bezug auf TCF-19, ist aufgrund der mangelnden Spezifität des fraglichen Zielproteins nicht genau definiert. Viele der aufgelisteten Chemikalien gehören jedoch zu umfassenderen Klassen, die auf den Wnt-Signalweg einwirken, zu dem verschiedene TCF-Transkriptionsfaktoren gehören. Diese Verbindungen greifen in der Regel in Protein-Protein-Interaktionen ein, die für die transkriptionelle Aktivierung von Wnt-Zielgenen erforderlich sind, wie z. B. jene, an denen β-Catenin und verschiedene Mitglieder der TCF-Familie beteiligt sind.
Die Hemmung kann auf mehreren Ebenen erfolgen - von der Stabilisierung des Zerstörungskomplexes, der β-Catenin für den Abbau anvisiert, bis hin zur Unterbrechung der eigentlichen Interaktion zwischen β-Catenin und TCF innerhalb des Zellkerns. Durch die Beeinträchtigung dieser Interaktionen oder Signalereignisse wird die von TCF angetriebene Transkriptionsaktivität verringert, was zu Veränderungen in der Expression von Genen führen kann, die durch den Wnt-Signalweg reguliert werden. Da der Wnt-Signalweg an zahlreichen zellulären Prozessen wie Zellproliferation, -differenzierung und -migration beteiligt ist, kann die Hemmung von TCF-Faktoren erhebliche nachgeschaltete Auswirkungen auf das Zellverhalten haben.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Tankyrase-Inhibitor, der AXIN stabilisiert, indem er seine PARsylierung und den anschließenden Abbau verhindert und dadurch die Zerstörung von β-Catenin fördert. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
Wirkt durch Hemmung der PARsylierung von AXIN2, was zu einem verstärkten β-Catenin-Abbau und einer Herunterregulierung der TCF-vermittelten Transkription führt. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
Ein Porcupin-Inhibitor (PORCN), der die Sekretion und Aktivität von Wnt-Liganden verhindert und möglicherweise die TCF-vermittelte Gentranskription reduziert. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
Fördert den Abbau von β-Catenin durch Hemmung des Wnt-Signalwegs, wodurch die TCF-vermittelte Transkription unterdrückt werden kann. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Hemmt sowohl den Wnt/β-Catenin- als auch den PPAR-Signalweg, was wiederum die TCF-bezogene Transkription hemmen kann. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
Ein β-Catenin/TCF-Antagonist, der die Interaktion zwischen TCF und β-Catenin unterbricht und die TCF-vermittelte Gentranskription hemmt. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
Kleiner Molekül-Inhibitor, der die TCF/β-Catenin-Interaktion unterbricht und dadurch die Transkriptionsaktivierung durch TCF verhindert. | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
Inhibitor des Wnt-Signalwegs, der die TCF/β-Catenin-Bindung unterbricht und dadurch die TCF-regulierte Genexpression beeinträchtigt. | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
Blockiert die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF, was zur Hemmung der Transkriptionsaktivität von TCF führt. |