TAP1 Aktivatoren

Gängige TAP1 Activators sind unter underem Elacridar CAS 143664-11-3, Osthole CAS 484-12-8, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8 und Vinblastine CAS 865-21-4.

Als TAP1-Aktivatoren werden Verbindungen bezeichnet, die indirekt die Funktion von TAP1, einer Schlüsselkomponente im Antigenverarbeitungs- und -präsentationsweg, beeinflussen. Die direkte chemische Aktivierung von TAP1 ist aufgrund der komplexen Natur seiner Funktion im Immunsystem kein gut etabliertes Konzept. Die Modulation verwandter Signalwege und zellulärer Prozesse bietet jedoch eine Strategie zur indirekten Beeinflussung der TAP1-Aktivität. Wirkstoffe wie Elacridar, Verapamil und Tariquidar sind zwar in erster Linie als P-Glykoprotein-Inhibitoren bekannt, werden aber aufgrund ihrer potenziellen Auswirkungen auf andere Peptidtransporter, einschließlich TAP1, in die Untersuchung einbezogen. Osthole verstärkt nachweislich die MHC-Klasse-I-vermittelte Antigenpräsentation, die eng mit der Funktion von TAP1 verbunden ist.

Brefeldin A unterbricht den ER-Golgi-Transport, was sich indirekt auf die Rolle von TAP1 bei der Antigenpräsentation auswirken kann. Proteasominhibitoren wie Lactacystin, Epoxomicin und MG132 sind in diesem Zusammenhang von entscheidender Bedeutung, da sie den vorgelagerten Prozess der Erzeugung antigener Peptide beeinflussen, die dann von TAP1 transportiert werden.

Es ist bekannt, dass IFN-γ die MHC-I-Expression verstärkt, was indirekt die Rolle von TAP1 bei der Antigenpräsentation beeinflussen könnte. Vinblastin könnte als Mikrotubuli-Inhibitor zelluläre Prozesse beeinflussen, die für die TAP1-Funktion relevant sind. Curcumin mit seinen breit gefächerten biologischen Aktivitäten könnte Auswirkungen auf Immunwege haben, an denen TAP1 beteiligt ist. Chloroquin ist für seine Auswirkungen auf endosomale/lysosomale Wege bekannt und könnte indirekte Folgen für die Antigenverarbeitung und die TAP1-Funktion haben.