TAAR5 Aktivatoren

Gängige TAAR5 Activators sind unter underem Trimethylamine solution (ca. 28% in Water, ca. 4.3mol/L) CAS 75-50-3, 2-Phenethylamine CAS 64-04-0, Tyramine, free base CAS 51-67-2, Octopamine Hydrochloride CAS 770-05-8 und Dopamine CAS 51-61-6.

TAAR5, ein Mitglied der TAAR-Familie (Trace Amine-Associated Receptor), ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der hauptsächlich im Riechepithel vorkommt. Seine Funktion besteht im Nachweis von Spurenaminen, einer Klasse endogener neurotransmitterähnlicher Moleküle, die in geringen Konzentrationen im Gehirn und in peripheren Geweben vorkommen. TAAR5 reagiert spezifisch auf bestimmte flüchtige Amine, darunter Trimethylamin (TMA), und spielt möglicherweise eine Rolle bei der Geruchswahrnehmung und sensorischen Verarbeitung. Nach Aktivierung durch seine Liganden setzt TAAR5 intrazelluläre Signalkaskaden in Gang, die zu Veränderungen der neuronalen Feuerungsrate und der Neurotransmitterfreisetzung führen und so die Geruchswahrnehmung und das Verhalten modulieren.

Die Aktivierung von TAAR5 erfolgt durch die Bindung spezifischer Liganden, wie z. B. TMA, an den Rezeptor, wodurch Konformationsänderungen ausgelöst werden, die nachgeschaltete Signalwege aktivieren. Mechanistisch gesehen erfährt TAAR5 nach der Ligandenbindung eine Konformationsänderung, die den Austausch von Guanosindiphosphat (GDP) gegen Guanosintriphosphat (GTP) an seinen assoziierten G-Protein-Untereinheiten fördert. Diese Aktivierung der G-Proteine führt zur Aktivierung nachgeschalteter Effektoren wie Adenylylzyklase oder Phospholipase C, was zur Bildung intrazellulärer zweiter Botenstoffe wie zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) oder Inositoltriphosphat (IP3) führt. Diese sekundären Botenstoffe lösen dann verschiedene Signalereignisse innerhalb der Zelle aus, die letztlich zu Veränderungen der neuronalen Aktivität und der Geruchswahrnehmung führen. Insgesamt stellt die Aktivierung von TAAR5 einen Schlüsselmechanismus dar, durch den Spurenamine die Geruchsfunktion und die sensorische Verarbeitung im Gehirn modulieren.