T2R37 Aktivatoren

Gängige T2R37 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Denatonium benzoate CAS 3734-33-6, Quinine CAS 130-95-0, Caffeine CAS 58-08-2 und Saccharin CAS 81-07-2.

T2R37-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die den Bittergeschmacksrezeptor T2R37 aktivieren können. Zu diesen Aktivatoren gehört eine Vielzahl von Molekülen, die an den Rezeptor binden können und eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse auslösen, die letztlich zur Wahrnehmung von Bitterkeit führen. Während die genauen molekularen Details der Aktivierung von einer Verbindung zur anderen variieren können, beinhaltet der allgemeine Mechanismus die Interaktion dieser Chemikalien mit dem Geschmacksrezeptor, was zu einer Veränderung seiner Konformation und der Aktivierung nachgeschalteter G-Protein-gekoppelter Rezeptorwege (GPCR) führt.

Die Aktivierung von T2R37 beginnt in der Regel, wenn ein Aktivatormolekül an die extrazelluläre Domäne des Rezeptors bindet. Dieses Bindungsereignis kann eine Konformationsänderung im Rezeptor hervorrufen, die die Kopplung des G-Proteins Gustducin auslöst. Die α-Untereinheit dieses G-Proteins kann dann die Umwandlung von ATP in cAMP katalysieren oder andere nachgeschaltete Effektoren wie Phospholipase C aktivieren, was zur Bildung von Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerin (DAG) führt. Die Bildung von IP3 kann die Freisetzung von Kalzium aus den intrazellulären Speichern auslösen, das in Verbindung mit DAG die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. Dieses Enzym kann verschiedene Zielproteine phosphorylieren, was zu einer Reihe von zellulären Reaktionen führt, die das chemische Signal in eine elektrische Reaktion umwandeln, die das Nervensystem als bitteren Geschmack interpretiert. Das breite Spektrum an Chemikalien, die T2R37 aktivieren können, zeigt die wichtige Rolle des Rezeptors bei der Erkennung einer Vielzahl von Bitterstoffen, die für die Auswahl der Nahrung und die Vermeidung potenziell schädlicher Toxine entscheidend sein kann.