Date published: 2025-10-10

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T2R3 Aktivatoren

Gängige T2R3 Activators sind unter underem Denatonium benzoate CAS 3734-33-6, Quinine CAS 130-95-0, Colchicine CAS 64-86-8, Parthenolide CAS 20554-84-1 und D-(-)-Salicin CAS 138-52-3.

T2R3-Aktivatoren bestehen aus einer vielfältigen Gruppe von Verbindungen, von denen die meisten durch ihren bitteren Geschmack gekennzeichnet sind. Diese Aktivatoren, wie z. B. Denatonium und Chinin, entfalten ihre Wirkung in der Regel durch direkte Bindung an die extrazelluläre Domäne von T2R3 und induzieren eine Konformationsänderung, die den Rezeptor aktiviert. Diese Aktivierung löst eine Kaskade von intrazellulären Signalereignissen aus, die häufig die Aktivierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptorwegen und die anschließende Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern einschließt. Die erhöhte intrazelluläre Kalziumkonzentration signalisiert die Wahrnehmung von Bitterkeit, die die Hauptfunktion von T2R3 ist.

Die Funktionsmechanismen von T2R3-Aktivatoren werden auch durch Verbindungen wie Colchicin und Parthenolid veranschaulicht. Diese Substanzen werden zwar traditionell nicht mit Geschmack in Verbindung gebracht, aber ihre Fähigkeit, an T2R3 zu binden und die Rezeptorkonformation zu verändern, erhöht die Aktivität des Rezeptors. Die Aktivierung von T2R3 durch diese Verbindungen führt zu einer Modulation nachgeschalteter Signalwege, wie z. B. des Phospholipase-C-Wegs, was letztlich die zelluläre Reaktion auf Bitterstoffe verstärkt. Darüber hinaus veranschaulicht die Aktivierung von T2R3 durch Chemikalien wie Hopfenextrakt und Aloin die Rolle des Rezeptors bei der Erkennung eines breiten Spektrums von Bittermolekülen und unterstreicht die Spezifität und Vielseitigkeit von T2R

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Denatonium benzoate

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250 g
$31.00
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$138.00
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Denatonium ist als eine der bittersten Substanzen bekannt. Es bindet direkt an T2R3 und verursacht eine Konformationsänderung, die den Rezeptor aktiviert, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels und anschließenden zellulären Reaktionen auf bittere Reize führt.

Quinine

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Chinin ist eine natürliche Verbindung, die für ihren bitteren Geschmack bekannt ist. Es aktiviert T2R3 durch Bindung an seine extrazelluläre Domäne, löst den G-Protein-gekoppelten Rezeptormechanismus aus und führt zur Aktivierung des Phospholipase-C-Signalwegs, wodurch die Rezeptoraktivität von T2R3 verstärkt wird.

Colchicine

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Colchicin ist zwar für seine medizinischen Eigenschaften bekannt, hat aber auch einen bitteren Geschmack und kann T2R3 durch allosterische Modulation aktivieren, wodurch seine Empfindlichkeit gegenüber anderen bitteren Verbindungen erhöht und die nachgeschalteten Signalereignisse verstärkt werden.

Parthenolide

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50 mg
250 mg
$79.00
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Parthenolid hat einen bitteren Geschmack und kann an T2R3 binden, was zu seiner Aktivierung führt. Dadurch wird die Freisetzung von Kalzium aus dem endoplasmatischen Retikulum verstärkt, wodurch die Signalwege, an denen T2R3 beteiligt ist, verstärkt werden.

D-(−)-Salicin

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5 g
$58.00
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Salicin ist eine bitter schmeckende Verbindung, die T2R3 aktiviert, was zu einer Verstärkung der G-Protein-gekoppelten Rezeptor-Signalkaskade führt, die für die Wahrnehmung von Bitterkeit spezifisch ist.

Picrotoxin

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25 g
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Picrotoxin ist eine Bitterstoffverbindung, die die T2R3-Aktivität verstärken kann, indem sie direkt mit dem Rezeptor interagiert und Kalzium-Signalwege fördert, die an der Wahrnehmung von Bitterkeit beteiligt sind.

Aloin

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25 mg
100 mg
$156.00
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Aloin ist eine bitter schmeckende Verbindung, die T2R3 aktiviert, indem sie daran bindet, was zu einer Verstärkung der Signalmechanismen führt, die an der Reaktion auf den bitteren Geschmack beteiligt sind.