SPDSY Inhibitoren
Gängige SPDSY Inhibitors sind unter underem N-(3-Aminopropyl)cyclohexylamine CAS 3312-60-5, Difluoromethylornithine CAS 70052-12-9, Diminazene Aceturate CAS 908-54-3, N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride CAS 156886-85-0 und MDL 72527 CAS 93565-01-6.
SPDSY-Inhibitoren können über verschiedene Mechanismen die Rolle von SPDSY bei der Polyamin-Biosynthese hemmen. So binden beispielsweise direkte Inhibitoren wie AdoDATO und APCHA an das aktive Zentrum des Enzyms und hemmen dessen Funktion auf kompetitive Weise. Verbindungen wie DFMO und SAM486A üben ihre hemmende Wirkung stromaufwärts aus und beeinflussen die Substratverfügbarkeit für SPDSY. Beispielsweise hemmt DFMO die Ornithindecarboxylase und reduziert so die Verfügbarkeit von Putrescin, dem primären Substrat für SPDSY. Umgekehrt hemmt SAM486A die S-Adenosylmethionin-Decarboxylase, die für die Produktion von dcAdoMet, dem Aminopropyl-Donor für SPDSY, verantwortlich ist.
Transkriptions- und posttranslationale Modulatoren wie Berenil und N1, N11-Diethylnorspermine tragen ebenfalls zur SPDSY-Hemmung bei. Berenil wirkt durch Interkalation der DNA und Reduzierung der SPDSY-Gentranskription, während N1, N11-Diethylnorspermine die Spermidin/Spermin-N1-Acetyltransferase (SSAT) hochreguliert, was zu einer erhöhten Acetylierung und einer anschließenden Erschöpfung des SPDSY-Substrats führt. Andere Inhibitoren wie MGBG und Pentamidin wirken, indem sie intrazelluläre Bedingungen wie ATP- oder Adenosylhomocystein-Spiegel beeinflussen und so indirekt die SPDSY-Aktivität beeinflussen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-(3-Aminopropyl)cyclohexylamine | 3312-60-5 | sc-202715 sc-202715D sc-202715A sc-202715B sc-202715C | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $42.00 $51.00 $66.00 $209.00 | 3 | |
N-(3-Aminopropyl)cyclohexylamin fungiert als spezialisierter SPDSY, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, aufgrund seiner Cyclohexylstruktur einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und sterische Wechselwirkungen einzugehen. Diese Verbindung weist durch ihre funktionelle Amingruppe eine bemerkenswerte Reaktivität auf, die nukleophile Angriffe in verschiedenen chemischen Pfaden erleichtert. Ihre Konformationsflexibilität verbessert die molekularen Wechselwirkungen, was eine maßgeschneiderte Reaktivität in verschiedenen Umgebungen ermöglicht und sowohl die Kinetik als auch die Selektivität der Reaktionen beeinflusst. | ||||||
Difluoromethylornithine | 70052-12-9 | sc-204723 sc-204723A sc-204723B sc-204723C sc-204723D sc-204723E | 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $58.00 $130.00 $158.00 $311.00 $964.00 $4726.00 | 2 | |
Hemmt Ornithindecarboxylase, das geschwindigkeitsbeschränkende Enzym in der Polyamin-Biosynthese, und verringert so die Verfügbarkeit von SPDSY-Substrat. | ||||||
Diminazene Aceturate | 908-54-3 | sc-205651 sc-205651A | 1 g 5 g | $90.00 $370.00 | 11 | |
Interkaliert die DNA, reduziert die Transkription von SPDSY und wirkt sich somit direkt auf die Enzymkonzentration in der Zelle aus. | ||||||
N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride | 156886-85-0 | sc-204114 sc-204114A sc-204114B | 1 mg 5 mg 10 mg | $145.00 $599.00 $1195.00 | 6 | |
Verursacht eine Hochregulierung der Spermidin/Spermin-N1-Acetyltransferase (SSAT), wodurch die SPDSY-Substratacetylierung und -verarmung erhöht wird. | ||||||
MDL 72527 | 93565-01-6 | sc-295375C sc-295375B sc-295375 sc-295375D sc-295375A | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $44.00 $129.00 $197.00 $383.00 $735.00 | ||
Hemmt die Polyaminoxidase und beeinträchtigt die Rückumwandlung von Spermin in Spermidin, wodurch sich der SPDSY-Substratspiegel verändert. | ||||||
Pentamidine | 100-33-4 | sc-208158 sc-208158A | 25 mg 50 mg | $373.00 $557.00 | ||
Stört die mitochondriale Funktion, was zu einer Verringerung des ATP-Spiegels führt, was indirekt SPDSY hemmt, indem es die Substratbindung beeinträchtigt. | ||||||
Cyclohexylamine | 108-91-8 | sc-239615 | 25 ml | $21.00 | ||
Kompetitiver Inhibitor, der direkt an das aktive Zentrum von SPDSY bindet und die Substratbindung verhindert. | ||||||
Diethyl Pyrocarbonate | 1609-47-8 | sc-202574B sc-202574 sc-202574A | 5 g 25 g 100 g | $60.00 $135.00 $469.00 | 1 | |
Modifiziert direkt die für die SPDSY-Aktivität entscheidenden Histidinreste und hemmt so die enzymatische Funktion. | ||||||