SPAK Aktivatoren
Gängige SPAK Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3, Anisomycin CAS 22862-76-6 und Calyculin A CAS 101932-71-2.
SPAK-Aktivatoren umfassen eine Reihe verschiedener chemischer Verbindungen, die die Steigerung der Kinaseaktivität von SPAK durch verschiedene intrazelluläre Signalmechanismen erleichtern. Verbindungen wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerol (DiGegenüber dem Proteinnamen SPAK (STE20/SPS1-verwandte Prolin/Alanin-reiche Kinase) und dem Gennamen, der mit diesem Protein assoziiert ist, werde ich nun eine Liste von 12 spezifischen chemischen Verbindungen erstellen, von denen bekannt ist oder die logischerweise Signalereignisse auslösen könnten, die zur Aktivierung von SPAK führen. SPAK-Aktivatoren sind eine Kategorie von Molekülen, die die biologische Aktivität der Serin/Threonin-Protein-Kinase SPAK (auch bekannt als STK39 oder STE20/SPS1-Homolog) erhöhen können. SPAK ist ein Enzym, das eine entscheidende Rolle bei der Regulierung von Ionenkanälen und -transportern spielt, insbesondere solchen, die an der Bewegung von Natrium-, Kalium- und Chloridionen durch Zellmembranen beteiligt sind.
Aktivatoren von SPAK können durch direkte Wechselwirkung mit der Kinasedomäne des Proteins wirken und dadurch dessen Fähigkeit zur Phosphorylierung von Substraten verbessern. Dabei kann entweder die Affinität von SPAK für ATP, das Molekül, das die Phosphatgruppen für die Phosphorylierung bereitstellt, erhöht oder seine Interaktion mit Zielproteinen gefördert werden. Die genaue Interaktion zwischen SPAK-Aktivatoren und der Kinase kann variieren, wobei einige Moleküle an aktive Stellen binden, um die Katalyse zu erleichtern, während andere an allosterischen Stellen angreifen können, die die Konformation des Enzyms in einen aktiveren Zustand verändern. In zellulären Signalwegen kann SPAK in ein Netzwerk von Kinasen und Phosphatasen integriert sein, die verschiedene physiologische Prozesse regulieren. Durch die Aktivierung von SPAK können diese Moleküle die Phosphorylierungsniveaus spezifischer Transporterproteine erhöhen, was deren Aktivität verändert und das Gleichgewicht der Ionen innerhalb der Zellen und in den Geweben beeinflusst.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die in bestimmten Kontexten SPAK phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung dient oft der Regulierung der Kinaseaktivität, einschließlich der von SPAK. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann SPAK oder seine vorgeschalteten Aktivatoren phosphorylieren, was möglicherweise zu einer erhöhten SPAK-Aktivität führt, die an der Regulierung von Ionenkanälen beteiligt ist. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Brom-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Die PKA-Aktivierung kann zu Phosphorylierungskaskaden führen, die die SPAK-Aktivität steigern, insbesondere in Signalwegen, die mit der zellulären Elektrolyt-Homöostase zusammenhängen. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Proteinsynthesehemmer, der auch stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) einschließlich JNK aktiviert. SPAK kann funktionell mit SAPK-Signalwegen verbunden sein und somit indirekt durch die Wirkung von Anisomycin aktiviert werden. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ein Phosphatase-Inhibitor, der die Dephosphorylierung vieler Proteine, einschließlich Kinasen, verhindert. Durch die Hemmung von Phosphatasen kann Calyculin A indirekt die SPAK-Phosphorylierung und damit seine Aktivität erhöhen. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein weiterer Phosphatasehemmer, der speziell auf PP1 und PP2A abzielt. Sie kann die SPAK-Aktivität steigern, indem sie die Dephosphorylierung von SPAK oder seiner vorgeschalteten Regulatoren hemmt und SPAK in einem aktiven Zustand hält. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitband-Proteinkinase-Inhibitor, kann aber paradoxerweise bei niedrigen Dosen durch Rückkopplungsmechanismen zur Aktivierung bestimmter Kinasen führen, möglicherweise auch von SPAK. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Ionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht, was kalziumabhängige Kinasen wie CaMK aktivieren kann, die dann möglicherweise SPAK phosphorylieren und dessen Aktivität erhöhen. | ||||||