Smo Inhibitoren
Gängige Smo Inhibitors sind unter underem Cyclopamine CAS 4449-51-8, Jervine CAS 469-59-0, SANT-1 CAS 304909-07-7, SANT-2 CAS 329196-48-7 und MRT 10 CAS 330829-30-6.
Smo (Smoothened)-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von Verbindungen, die die Aktivität des Smoothened-Proteins modulieren sollen, einem entscheidenden Bestandteil des Hedgehog-Signalwegs. Der Hedgehog-Signalweg spielt eine entscheidende Rolle bei der Embryonalentwicklung, der Geweberegeneration und der Aufrechterhaltung der adulten Gewebehomöostase. Smoothened, ein G-Protein-gekoppeltes, rezeptorähnliches Protein, dient als wichtiger Transducer der Hedgehog-Signalkaskade. In seinem aktiven Zustand löst Smoothened nachgeschaltete Ereignisse aus, die die Genexpression und zelluläre Reaktionen regulieren und Prozesse wie Zelldifferenzierung, -proliferation und -migration beeinflussen.
Smo-Inhibitoren werden entwickelt, um den Hedgehog-Signalweg durch selektive Beeinflussung der Smoothened-Aktivität zu kontrollieren. Auf diese Weise modulieren diese Inhibitoren das komplizierte Signalnetzwerk, das verschiedene zelluläre Prozesse steuert. Die Entdeckung und Erforschung von Smo-Inhibitoren liefert Erkenntnisse über die komplizierten Regulationsmechanismen des Hedgehog-Signalwegs und seine Bedeutung für entwicklungs- und krankheitsbezogene Prozesse.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Bindet an SMO und hemmt den Hedgehog-Signalweg, wodurch die Aktivierung von nachgeschalteten Transkriptionsfaktoren und Zielgenen verhindert wird. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Eine natürliche Verbindung, die die SMO-Funktion durch Bindung an seine extrazelluläre Domäne stört und die Aktivierung des Hedgehog-Signalwegs hemmt. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine kann auf die extrazellulären oder transmembranen Domänen von Smo abzielen und so dessen Aktivierung und nachgeschaltete Signalübertragung verhindern. Diese Hemmung stört den Hedgehog-Signalweg und beeinflusst Prozesse wie Zellwachstum, Differenzierung und Gewebemusterung. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 wirkt als Smo-Modulator, indem es die Interaktion zwischen Smo und seinen nachgeschalteten Signalpartnern selektiv unterbricht. Seine einzigartigen hydrophoben Regionen erleichtern die spezifische Bindung, wodurch die Stabilität des inaktiven Zustands des Smo-Proteins erhöht wird. Das kinetische Profil des Wirkstoffs zeigt eine schnelle Assoziation und eine langsamere Dissoziation, was eine lang anhaltende Modulation der Signalwege ermöglicht. Darüber hinaus verändert die Fähigkeit von SANT-1, vorübergehende Komplexe mit Schlüsselresten zu bilden, die Konformationsdynamik, was sich auf zelluläre Signalkaskaden auswirkt. | ||||||
SANT-2 | 329196-48-7 | sc-202801 | 1 mg | $140.00 | ||
SANT-2 fungiert als Smo-Modulator, indem es verschiedene molekulare Interaktionen eingeht, die die inaktive Konformation des Smo-Proteins stabilisieren. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale fördern die selektive Bindung an kritische allosterische Stellen, wodurch die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege wirksam verhindert wird. Die Verbindung weist ein einzigartiges reaktionskinetisches Profil auf, das durch eine moderate Assoziationsrate und eine allmähliche Dissoziation gekennzeichnet ist, was ihre modulierende Wirkung verlängert. Darüber hinaus erhöht die Fähigkeit von SANT-2, Konformationsänderungen in Smo hervorzurufen, sein regulatorisches Potenzial und beeinflusst die zellulären Reaktionen. | ||||||
MRT 10 | 330829-30-6 | sc-364543 sc-364543A | 5 mg 50 mg | $159.00 $645.00 | ||
MRT 10 wirkt als Smo-Modulator durch seine Fähigkeit, die typische Konformationsdynamik des Smo-Proteins zu stören. Es zielt selektiv auf spezifische hydrophobe Taschen ab, was zu einer einzigartigen Stabilisierung des inaktiven Zustands führt. Das Interaktionsprofil des Wirkstoffs ist durch eine schnelle Bindungskinetik gekennzeichnet, was eine rasche Modulation der Smo-Aktivität ermöglicht. Darüber hinaus erleichtern die ausgeprägten sterischen Eigenschaften von MRT 10 einzigartige intermolekulare Wechselwirkungen, die seinen regulierenden Einfluss auf Signalkaskaden verstärken. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
Ein SMO-Inhibitor, der den Hedgehog-Signalweg durch Bindung an SMO unterdrückt, was zu einer Herunterregulierung der Transkription von nachgeschalteten Zielgenen führt. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Hemmt SMO, indem es die Aktivierung des Hedgehog-Signalwegs beeinträchtigt und die Expression von Genen moduliert, die an der Zellproliferation beteiligt sind. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Das wegen seiner antimykotischen Eigenschaften erforschte Itraconazol kann die Hedgehog-Signalübertragung hemmen, indem es auf die SMO abzielt und so den Signalweg und die Genexpression unterbricht. | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | $360.00 | ||
Bindet an SMO und hemmt die Hedgehog-Signalübertragung, was die Genexpression und Zellproliferation in Hedgehog-abhängigen Zellen beeinträchtigen kann. | ||||||