Zu den chemischen Inhibitoren von SLC38A6 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die seine Funktion über verschiedene Mechanismen beeinträchtigen. Tetrodotoxin ist ein starkes Neurotoxin, von dem bekannt ist, dass es spannungsabhängige Natriumkanäle blockiert; diese Wirkung kann den Natriumgradienten verringern, den SLC38A6 für den Transport von Aminosäuren benötigt, und dadurch seine Aktivität hemmen. In ähnlicher Weise zielen Ouabain und Digoxin auf die Na+/K+-ATPase-Pumpe ab, die für die Aufrechterhaltung des Natrium- und Kaliumgradienten an der Plasmamembran entscheidend ist. Die Hemmung dieser Pumpe durch diese Verbindungen unterbricht den Natriumgradienten, eine treibende Kraft für die Funktion von SLC38A6, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. Concanavalin A, ein Lektin, kann an Glykoproteine auf der Zelloberfläche binden, zu denen auch die glykosylierten Regionen von SLC38A6 gehören könnten, was zu sterischen Hindernissen oder Konformationsänderungen führen kann, die die Funktion des Transporters beeinträchtigen.
Andere Inhibitoren wie Phlorizin konkurrieren mit den natürlichen Substraten von SLC38A6, bei denen es sich in diesem Fall um Aminosäuren handelt, und verringern dadurch die Fähigkeit des Transporters, seine Ladung durch die Zellmembran zu transportieren. Amilorid und sein Analogon Benzamil hemmen zwar bekanntermaßen Natrium-Protonen-Austauscher bzw. epitheliale Natriumkanäle, können aber auch indirekt SLC38A6 beeinflussen, indem sie die intrazellulären Protonen- und Natriumgradienten verändern. Verapamil, ein Kalziumkanalblocker, kann die zelluläre Signalübertragung und Prozesse beeinflussen, die sich indirekt auf die SLC38A6-Funktion auswirken können. Nifluminsäure ist zwar ein Chloridkanalblocker, kann aber die zelluläre Ionenhomöostase stören und dadurch indirekt die Funktion von SLC38A6 modulieren. Schließlich können Diuretika wie Triamteren, die dafür bekannt sind, dass sie die Natriumkanäle des Nierenepithels hemmen, indirekt den Natriumgradienten vermindern, der von SLC38A6 für den Aminosäuretransport genutzt wird, was zu einer Hemmung seiner Transportaktivität führt.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
Concanavalin A ist ein Lektin, das an Glykoproteine auf der Zelloberfläche binden kann. Da SLC38A6 ein Membrantransporter ist, wird angenommen, dass es glykosylierte extrazelluläre Regionen aufweist. Die Bindung von Concanavalin A an diese Regionen könnte die Funktion des Transporters sterisch behindern oder Konformationsänderungen induzieren, die die Fähigkeit von SLC38A6, Aminosäuren zu transportieren, hemmen. | ||||||
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
Phlorizin ist ein kompetitiver Inhibitor von Transportern der SLC-Familie, insbesondere von solchen, die am Glukosetransport beteiligt sind. Während seine primäre Wirkung auf Glukosetransporter gerichtet ist, kann Phlorizin auch SLC38A6 hemmen, indem es mit den Substraten dieses Aminosäuretransporters konkurriert und so dessen Fähigkeit, Aminosäuren durch die Zellmembran zu transportieren, verringert. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
Amilorid ist dafür bekannt, Natrium-Protonen-Austauscher zu hemmen. Obwohl es kein direkter Inhibitor von SLC38A6 ist, kann Amilorid intrazelluläre Protonengradienten reduzieren, die für die optimale Funktion vieler natriumgekoppelter Transporter, einschließlich SLC38A6, notwendig sind. Durch die Veränderung des elektrochemischen Gradienten kann Amilorid indirekt die Funktion von SLC38A6 hemmen. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
Ouabain ist ein spezifischer Inhibitor der Na+/K+-ATPase-Pumpe, die den Natrium- und Kaliumgradienten über die Plasmamembran aufrechterhält. Durch die Hemmung dieser Pumpe unterbricht Ouabain den Natriumgradienten, der für natriumgekoppelte Transporter wie SLC38A6 notwendig ist, was zu einer funktionellen Hemmung führt, da der Natriumgradient für seine Aktivität entscheidend ist. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
12β-Hydroxydigitoxin zielt wie Ouabain auf die Na+/K+-ATPase-Pumpe ab und hemmt diese. Diese Wirkung führt zu einer Verringerung des Natriumgradienten, der von SLC38A6 für den Kotransport von Aminosäuren in die Zellen genutzt wird. Die Hemmung dieser Pumpe durch Digoxin würde somit die Transportaktivität von SLC38A6 funktionell hemmen. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker, der indirekt Natrium-gekoppelte Transporter beeinflussen kann. Durch die Blockade von Kalziumkanälen kann Verapamil zelluläre Signalwege und intrazelluläre Prozesse beeinflussen, die auf Kalziumsignalen beruhen können, was indirekt die Funktion von SLC38A6 hemmen könnte, indem es die zelluläre Umgebung verändert, in der es wirkt. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Nifluminsäure ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament, das dafür bekannt ist, Chloridkanäle zu blockieren. Obwohl es hauptsächlich Chloridkanäle beeinflusst, kann es auch andere Ionengradienten und die zelluläre Ionenhomöostase beeinflussen. Änderungen der Chloridionenkonzentration können aufgrund gekoppelter Ionentransportsysteme den Natriumgradienten beeinflussen, was indirekt die Funktion von SLC38A6 hemmen kann. | ||||||
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
Benzamil ist ein Amilorid-Analogon, das selektiv epitheliale Natriumkanäle hemmt. Während es in erster Linie auf diese Kanäle abzielt, kann es durch die Reduzierung des Natriumeinstroms indirekt natriumabhängige Transporter wie SLC38A6 beeinflussen. Die Hemmung von Natriumkanälen durch Benzamil kann den Natriumgradienten verändern, der für den Transport von Aminosäuren durch SLC38A6 notwendig ist, und somit dessen Funktion hemmen. | ||||||
Triamterene | 396-01-0 | sc-213103A sc-213103 | 1 g 5 g | $22.00 $53.00 | ||
Triamteren ist ein weiteres Diuretikum, das die renalen epithelialen Natriumkanäle hemmt. Durch die Hemmung dieser Kanäle kann Triamteren zu einer Verringerung des Natriumgradienten führen, der von SLC38A6 für den Aminosäuretransport genutzt wird. Die indirekte Hemmung des Natriumgradienten durch Triamteren kann somit zu einer funktionellen Hemmung von SLC38A6 führen. |