Date published: 2025-10-11

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SIT Aktivatoren

Gängige SIT Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, L-Arginine CAS 74-79-3 und Histamine, free base CAS 51-45-6.

SIT-Aktivatoren stellen eine vielfältige Gruppe von chemischen Substanzen dar, die indirekt die Funktionsfähigkeit der SIT fördern, indem sie verschiedene zelluläre Signalkaskaden modulieren. Forskolin spielt in dieser Sammlung eine wichtige Rolle, da es den cAMP-Spiegel in den Zellen erhöht, was zur Aktivierung von PKA führt. Diese Kinase ist von zentraler Bedeutung, da sie spezifische Substrate phosphoryliert, die zum Signalrepertoire der SIT gehören, und so die Rolle der SIT in der zellulären Kommunikation verstärkt. In ähnlicher Weise verhindern Verbindungen wie Isobutylmethylxanthin (IBMX) und Aminophyllin den Abbau von cAMP, wodurch die PKA-vermittelten Phosphorylierungsvorgänge, die die Aktivität von SIT verstärken, aufrechterhalten werden. Epinephrin und Prostaglandin E2 erhöhen über ihre jeweiligen rezeptorvermittelten Wege ebenfalls den cAMP-Spiegel, was wiederum die PKA-Signalisierung und ihre anschließende Auswirkung auf die Funktion der SIT fördert. Die Synergie dieser Mechanismen sorgt für eine anhaltende und erhöhte Aktivierung des SIT, die in der Dynamik der cAMP-Signalgebung begründet ist.

Um das Spektrum der biochemischen Einflüsse zu erweitern, führt L-Arginin durch seine Umwandlung in Stickstoffmonoxid (NO) zur Aktivierung der Guanylatzyklase und zu einem Anstieg des cGMP-Spiegels, wodurch die SIT-Aktivität indirekt über cGMP-abhängige Proteinkinasen verstärkt wird. Diese Wirkung wird durch Sildenafil und Natriumnitroprussid verstärkt, die für eine längere Präsenz von cGMP im zellulären Milieu sorgen und damit weitere Signalwege in Gang setzen, die die SIT-Aktivierung unterstützen. Darüber hinaus erhöhen sowohl Histamin über die Interaktion mit dem H2-Rezeptor als auch Adenosin über die Interaktion mit dem Adenosinrezeptor das cAMP, wodurch die PKA-SIT-Signalachse aufrechterhalten wird. Die Rolle von Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid (NAD+) als Substrat in ADP-Ribosylierungsreaktionen stellt einen biochemischen Hebel dar, der die SIT-assoziierten Signalnetzwerke fein abstimmen kann.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
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5 mg
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Forskolin erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann Substrate phosphorylieren und so die Aktivität von SIT durch Förderung seiner Lokalisierung an der Plasmamembran verstärken, wodurch seine Rolle bei der Signaltransduktion erleichtert wird.

IBMX

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200 mg
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1 g
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IBMX hemmt Phosphodiesterasen und verhindert so den cAMP-Abbau und erhält erhöhte cAMP-Spiegel aufrecht. Dies steigert indirekt die SIT-Aktivität, indem es ihre anhaltende Aktivierung unterstützt und cAMP-abhängige Signalprozesse fördert.

(−)-Epinephrine

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1 kg
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Adrenalin bindet an adrenerge Rezeptoren, die die Adenylatcyclase stimulieren können, wodurch die cAMP-Spiegel erhöht werden und indirekt die SIT-Aktivität durch verstärkte PKA-Signalübertragung gefördert wird, was die SIT-Funktion durch Beeinflussung ihres Phosphorylierungszustands und ihrer Signalwege beeinflussen kann.

L-Arginine

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L-Arginin dient als Substrat für die Stickstoffmonoxid-Synthase, was zur Produktion von Stickstoffmonoxid (NO) führt. NO kann die Guanylatcyclase aktivieren und so die cGMP-Spiegel erhöhen, was wiederum über cGMP-abhängige Proteinkinasen zu einer Steigerung der SIT-Aktivität führen könnte.

Histamine, free base

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25 g
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Histamin kann durch seine Wirkung auf H2-Rezeptoren die cAMP-Produktion erhöhen, was indirekt die SIT-Aktivierung unterstützt, indem es die PKA-Signalübertragung verstärkt und möglicherweise SIT-bezogene Signalwege beeinflusst.

PGE2

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Prostaglandin E2 interagiert mit seinen E-Prostanoid-Rezeptoren, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, die möglicherweise die SIT-Aktivität durch Stimulierung von PKA verstärken und dadurch die SIT-Signalkaskade beeinflussen.

NAD+, Free Acid

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NAD+ dient als Substrat für ADP-Ribosylierungsreaktionen, die Signalwege modulieren können. Erhöhte NAD+-Spiegel könnten die SIT-Aktivität indirekt steigern, indem sie die ADP-Ribosylierung von Proteinen beeinflussen, die am SIT-Signalnetzwerk beteiligt sind.

Adenosine

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Adenosin aktiviert Adenosinrezeptoren, was zu einem Anstieg von cAMP führen kann, wodurch die SIT-Aktivität indirekt verstärkt wird, indem cAMP-abhängige Signalwege gefördert werden, zu denen die SIT gehört.

Sodium nitroprusside dihydrate

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Natriumnitroprussid setzt Stickstoffmonoxid frei, aktiviert die Guanylatcyclase und erhöht die cGMP-Spiegel. Dies kann indirekt zur Steigerung der SIT-Aktivität führen, indem cGMP-abhängige Signalwege stimuliert werden.

Aminophylline

317-34-0sc-252368
25 g
$36.00
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Aminophyllin hemmt Phosphodiesterasen, erhöht den cAMP-Spiegel und verstärkt möglicherweise die SIT-Aktivität, indem es die PKA-Signalisierung aufrechterhält und die Signalwege beeinflusst, in denen SIT arbeitet.