Sir2 Inhibitoren
Gängige Sir2 Inhibitors sind unter underem Splitomicin CAS 5690-03-9, Sirtinol CAS 410536-97-9, Dihydrocoumarin CAS 119-84-6, Nicotinamide CAS 98-92-0 und Suramin sodium CAS 129-46-4.
Die Proteinfamilie Sir2, auch bekannt als Sirtuine, stellt eine konservierte Klasse von NAD+-abhängigen Deacetylasen mit verschiedenen zellulären Funktionen dar. Unter diesen sind Sir2-Proteine (Silent Information Regulator 2) insbesondere für ihre Beteiligung an der Regulierung verschiedener biologischer Prozesse bekannt, darunter Gen-Silencing, DNA-Reparatur und zellulärer Stoffwechsel. Sir2-Proteine wurden erstmals in Hefe identifiziert und sind von Bakterien bis zum Menschen evolutionär konserviert, was ihre grundlegende Bedeutung für die zelluläre Homöostase unterstreicht. Funktional weisen Sir2-Proteine eine Deacetylase-Aktivität auf, die die Entfernung von Acetylgruppen von Lysinresten in Histonen und Nicht-Histon-Proteinen katalysiert. Diese Deacetylierungsaktivität ist mit dem Verbrauch von Nicotinamidadenindinukleotid (NAD+) gekoppelt, wodurch die Sir2-Funktion mit dem zellulären Energiestatus verbunden wird.
Die Hemmung von Sir2-Proteinen, die oft als Sir2-Inhibitoren bezeichnet werden, zielt auf die konservierte katalytische Domäne ab, die für ihre Deacetylase-Aktivität verantwortlich ist. Mehrere Mechanismen tragen zur Hemmung von Sir2-Proteinen bei, mit dem übergeordneten Ziel, ihre NAD+-abhängige Deacetylase-Funktion zu stören. Ein bekannter Ansatz besteht in der Entwicklung kleiner Moleküle, die die Struktur von NAD+ nachahmen und dadurch die Bindung von NAD+ an die katalytische Stelle von Sir2 kompetitiv hemmen. Diese Interferenz drosselt die enzymatische Deacetylierung von Zielproteinen und führt zu Veränderungen in zellulären Prozessen, die von der Sir2-Aktivität beeinflusst werden. Ein weiterer Mechanismus der Sir2-Hemmung besteht in der Entwicklung von Verbindungen, die speziell auf die Substratbindungsstelle von Sir2-Proteinen abzielen. Durch die Störung der Interaktion zwischen Sir2 und seinen Substratproteinen unterbrechen diese Inhibitoren den Deacetylierungsprozess und damit die nachgelagerten Auswirkungen auf die Chromatinstruktur, die Genexpression und andere zelluläre Funktionen. Darüber hinaus können sich Strategien auf die Modulation der zellulären Verfügbarkeit von NAD+ konzentrieren, was sich auf die Gesamtaktivität von Sir2-Proteinen auswirkt. Die Veränderung der NAD+-Spiegel durch pharmakologische oder genetische Mittel kann die Sir2-Funktion beeinflussen und bietet einen indirekten Weg zur Hemmung seiner Deacetylase-Aktivität und der nachgelagerten zellulären Effekte.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Splitomicin | 5690-03-9 | sc-358701 | 5 mg | $47.00 | ||
Splitomicin wirkt als starker Inhibitor von Sir2, indem es spezifische Wasserstoffbrückenbindungen eingeht, die seine Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms stabilisieren. Diese Verbindung moduliert selektiv den Deacetylierungsprozess und beeinflusst so die Histonmodifikation und die Genexpression. Seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften ermöglichen eine verstärkte Interaktion mit dem Cofaktor NAD+, wodurch die Kinetik der enzymatischen Reaktion beeinflusst wird. Darüber hinaus unterstützt das Löslichkeitsprofil von Splitomicin seine effektive Diffusion durch zelluläre Membranen, was sich auf seine Interaktionsdynamik im zellulären Umfeld auswirkt. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Nicotinamid konkurriert mit NAD+ um die aktive Stelle von Sir2, was zu einer Hemmung seiner Deacetylase-Aktivität führt. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Sirtinol fungiert als selektiver Inhibitor von Sir2, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die katalytische Aktivität des Enzyms durch kompetitive Bindung zu stören. Seine einzigartige strukturelle Konformation erleichtert spezifische Interaktionen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms und verändert die Konformationsdynamik, die für die Erkennung von Substraten unerlässlich ist. Diese Verbindung beeinflusst auch den NAD+-abhängigen Deacetylierungsweg, moduliert die Reaktionskinetik des Enzyms und wirkt sich auf nachgeschaltete Signalwege aus. Darüber hinaus verbessern die hydrophilen Eigenschaften von Sirtinol seine Löslichkeit, was seine Zugänglichkeit in zellulären Kompartimenten fördert. | ||||||
Dihydrocoumarin | 119-84-6 | sc-227867 sc-227867A | 5 g 25 g | $17.00 $41.00 | ||
Dihydrocumarin wirkt als Modulator von Sir2 und weist einen besonderen Interaktionsmechanismus auf, der die strukturelle Stabilität des Enzyms beeinflusst. Sein einzigartiger Lactonring ermöglicht nicht-kovalente Wechselwirkungen mit Schlüsselresten im aktiven Zentrum, wodurch die Affinität des Enzyms für NAD+ verändert werden kann. Diese Verbindung kann auch die Konformationsflexibilität von Sir2 beeinflussen, was sich auf seine Deacetylierungsaktivität und die nachfolgenden zellulären Prozesse auswirkt. Seine lipophile Natur unterstützt die Membranpermeabilität und erleichtert die zelluläre Aufnahme. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Suramin hemmt nachweislich nicht-selektiv verschiedene Enzyme, darunter Sir2, indem es die Substratbindung beeinträchtigt. | ||||||
SIRT1/2 Inhibitor IV, Cambinol | 14513-15-6 | sc-204280 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
Cambinol hemmt selektiv die Sirtuin-Aktivität, was die Deacetylase-Aktivität von Sir2 verringern kann. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
EX-527 ist ein selektiver Hemmstoff von SIRT1, einem Homolog von Sir2, und kann Sir2 durch einen ähnlichen Wirkmechanismus hemmen. | ||||||
Salermide | 1105698-15-4 | sc-224276 sc-224276A | 5 mg 10 mg | $70.00 $105.00 | 3 | |
Salermide ist ein Sirtuin-Inhibitor, der durch Hemmung von Sir2-bezogenen Deacetylierungsprozessen Apoptose induzieren kann. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
Tenovin-6 hemmt Sir2, indem es den Spiegel von p53 erhöht, was indirekt die Sir2-Aktivität reduziert, indem es zellulären Stress fördert. | ||||||
SIRT2 Inhibitor, AGK2 | 304896-28-4 | sc-202813A sc-202813 sc-202813B sc-202813C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $45.00 $145.00 $310.00 $480.00 | 5 | |
AGK2 ist ein selektiver SIRT2-Inhibitor und kann Sir2 hemmen, indem es seine NAD+-abhängige Deacetylase-Aktivität beeinträchtigt. | ||||||