Date published: 2025-9-6

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Splitomicin (CAS 5690-03-9)

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Alternative Namen:
1,2-Dihydro-3H-naphtho[2,1-b]pyran-3-one; 1-Naphthalen propanoic acid
Anwendungen:
Splitomicin ist ein Sir2p-Histon-Deactylease-Inhibitor
CAS Nummer:
5690-03-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
198.22
Summenformel:
C13H10O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Splitomicin, eine für die wissenschaftliche Forschung interessante Verbindung, wurde vor allem wegen seiner Rolle als spezifischer Inhibitor des Enzyms Sirtuin 2 (SIRT2) untersucht. Sein Wirkmechanismus besteht in der Bindung an die katalytische Stelle von SIRT2, wodurch seine Deacetylase-Aktivität gehemmt wird. SIRT2 gehört zur Sirtuin-Familie der NAD+-abhängigen Protein-Deacetylasen, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse wie Genexpression, Stoffwechsel und Stressreaktion spielen. Die Forschung unter Verwendung von Splitomicin hat Einblicke in die Funktionen von SIRT2 und seine Beteiligung an der Zellphysiologie und -pathologie gewährt. In Studien wurde Splitomicin eingesetzt, um die Auswirkungen einer SIRT2-Hemmung auf zelluläre Prozesse wie die Progression des Zellzyklus, die Dynamik des Zytoskeletts und die Autophagie zu untersuchen. Darüber hinaus wurde Splitomicin in experimentellen Modellen eingesetzt, um das Potenzial der gezielten Beeinflussung von SIRT2 bei Krankheiten wie Krebs, neurodegenerativen Störungen und Stoffwechselsyndromen zu erforschen. Darüber hinaus dient Splitomicin als wertvolles Instrument zur Entschlüsselung der molekularen Mechanismen, die den Sirtuin-vermittelten Signalwegen zugrunde liegen, und zur Identifizierung potenzieller Ziele für pharmakologische Interventionen. Insgesamt stellt Splitomicin einen wichtigen Faktor in der biomedizinischen Forschung dar und bietet die Möglichkeit, die Rolle der Sirtuine bei Gesundheit und Krankheit zu erforschen.


Splitomicin (CAS 5690-03-9) Literaturhinweise

  1. Identifizierung eines niedermolekularen Inhibitors von Sir2p.  |  Bedalov, A., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 15113-8. PMID: 11752457
  2. Identifizierung selektiver Inhibitoren von NAD+-abhängigen Deacetylasen durch phänotypische Screens in Hefe.  |  Hirao, M., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 52773-82. PMID: 14534292
  3. Fidarestat verbessert die kontraktile Funktion der Kardiomyozyten in db/db-diabetischen fettleibigen Mäusen durch einen von der Histon-Deacetylase Sir2- abhängigen Mechanismus.  |  Dong, F. and Ren, J. 2007. J Hypertens. 25: 2138-47. PMID: 17885559
  4. Struktur-Aktivitäts-Studien über Splitomicin-Derivate als Sirtuin-Inhibitoren und rechnerische Vorhersage des Bindungsmodus.  |  Neugebauer, RC., et al. 2008. J Med Chem. 51: 1203-13. PMID: 18269226
  5. Splitomicin unterdrückt die Aggregation menschlicher Blutplättchen durch Hemmung der zyklischen AMP-Phosphodiesterase und der intrazellulären Ca++-Freisetzung.  |  Liu, FC., et al. 2009. Thromb Res. 124: 199-207. PMID: 19327818
  6. Splitomicin hemmt die fMLP-induzierte Superoxid-Anion-Produktion in menschlichen Neutrophilen durch Aktivierung der cAMP/PKA-Signalisierung und Hemmung des ERK-Wegs.  |  Liu, FC., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 688: 68-75. PMID: 22634165
  7. Sirtuin-Aktivatoren und -Inhibitoren.  |  Villalba, JM. and Alcaín, FJ. 2012. Biofactors. 38: 349-59. PMID: 22730114
  8. Regulierung von FOXOs und p53 durch SIRT1-Modulatoren unter oxidativem Stress.  |  Hori, YS., et al. 2013. PLoS One. 8: e73875. PMID: 24040102
  9. Splitomicin, ein SIRT1-Inhibitor, fördert die hämatopoetische Differenzierung von embryonalen Stammzellen der Maus.  |  Park, JA., et al. 2019. Int J Stem Cells. 12: 21-30. PMID: 30836727
  10. Nimbolid hebt die Cerulein-induzierte chronische Pankreatitis auf, indem es β-Catenin/Smad auf eine Sirtuin-abhängige Weise moduliert.  |  Bansod, S., et al. 2020. Pharmacol Res. 156: 104756. PMID: 32194177

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Splitomicin, 5 mg

sc-358701
5 mg
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