Set2 Inhibitoren

Gängige Set2 Inhibitors sind unter underem Anacardic Acid CAS 16611-84-0, C646 CAS 328968-36-1, UNC1999 CAS 1431612-23-5, Trichostatin A CAS 58880-19-6 und Chaetocin CAS 28097-03-2.

Set2-Inhibitoren modulieren die Aktivität des Proteins auf verschiedene Weise, vor allem durch Störung seiner Wechselwirkungen mit anderen Proteinen oder seiner Rolle bei der Chromatinmodifikation. So hemmt Anacardinsäure beispielsweise Histon-Acetyltransferasen, was indirekt den Set2-abhängigen Histon-Methylierungsprozess beeinflusst. CBP/p300-Bromodomain-Inhibitoren wie SGC-CBP30 wirken über die Interaktion zwischen Set2 und CBP/p300. Diese Unterbrechung ist von entscheidender Bedeutung, da diese Interaktion häufig der Rolle von Set2 bei der Chromatinmodifikation vorausgeht oder sie begleitet. Im Gegensatz dazu modulieren MEK-Inhibitoren wie Compound 2i direkt intrazelluläre Signalkaskaden wie den MAPK-Signalweg, der den Phosphorylierungszustand von Proteinen beeinflussen kann, die mit Set2 interagieren. Dies führt zu Veränderungen in Set2-abhängigen Signalwegen, an denen diese phosphorylierten Transkriptionsfaktoren beteiligt sind.

Eine weitere Klasse von Set2-Inhibitoren sind solche, die über Histonmodifikationen wirken, insbesondere EZH2-Inhibitoren wie UNC1999 und GSK126. Diese Chemikalien hemmen die Methylierung von H3K27, was zu einem veränderten Chromatinzustand führen kann, der die Set2-vermittelte Methylierung von H3K36 beeinflusst. In ähnlicher Weise verändern HDAC-Inhibitoren wie Trichostatin A und SAHA die Chromatinlandschaft, indem sie die Histondeacetylierung beeinflussen, was sich auf den Zugang von Set2 zu seinen Histonzielen auswirkt. Diese Inhibitoren stören oder modulieren die zellulären Funktionen von Set2 durch ihre präzise Wirkung auf diese biochemischen Pfade und Proteininteraktionen.