SerpinA1c Aktivatoren
Gängige SerpinA1c Activators sind unter underem Phenylmethylsulfonyl Fluoride CAS 329-98-6, N-Acetyl-L-cysteine CAS 616-91-1, Sodium selenite CAS 10102-18-8, E-64 CAS 66701-25-5 und Aprotinin CAS 9087-70-1.
Chemische Aktivatoren von SerpinA1c tragen durch verschiedene Mechanismen zu seiner Aktivierung bei, die jeweils mit unterschiedlichen Aspekten der Struktur und Funktion des Proteins interagieren. Phenylmethansulfonylfluorid (PMSF), ein Serinprotease-Inhibitor, kann irreversibel an das aktive Zentrum von SerpinA1c binden. Durch diese Bindung wird die Schleife des reaktiven Zentrums wirksam vor proteolytischem Abbau geschützt, so dass SerpinA1c seine hemmende Wirkung beibehalten kann. In ähnlicher Weise mildert E-64, ein irreversibler Cysteinprotease-Inhibitor, den proteolytischen Druck im zellulären Milieu. Dadurch trägt er dazu bei, die strukturelle und funktionelle Integrität von SerpinA1c aufrechtzuerhalten und seine anhaltende Aktivität gegen Zielproteasen zu gewährleisten. Darüber hinaus spielt Ethylendiamintetraessigsäure (EDTA) eine unterstützende Rolle, indem sie Metallionen chelatiert, die Cofaktoren für Metalloproteasen sind, die andernfalls SerpinA1c abbauen könnten. In dieser Umgebung ohne Metallionen ist SerpinA1c weniger anfällig für proteolytische Spaltung, was seine Stabilität und Wirksamkeit erhöht.
Andere Substanzen, wie N-Acetylcystein und Natriumselenit, entfalten ihre Wirkung durch antioxidative Eigenschaften. Sie halten ein reduzierendes Milieu aufrecht, das die reaktive Mittelschleife von SerpinA1c in einem für seine Aktivität günstigen Zustand hält. Aprotinin und Alpha-1-Antichymotrypsin, beides Proteaseinhibitoren, reduzieren die proteolytische Gesamtaktivität bzw. die spezifischen Proteasen, die SerpinA1c angreifen würden. Indem sie die Aktivität dieser Proteasen einschränken, ermöglichen sie es SerpinA1c, ungehindert zu funktionieren. Leupeptin trägt mit seinem breiten Hemmstoffprofil auch dazu bei, SerpinA1c vor Inaktivierung zu schützen, indem es Proteasen hemmt, die es spalten könnten. In ähnlicher Weise kann Antithrombin III durch die spezifische Inaktivierung von Thrombin indirekt die Belastung von SerpinA1c verringern, so dass es seine aktive Konformation beibehalten kann. Gabexatmesilat erweitert diese Schutzwirkung, indem es ein breites Spektrum an Proteasen hemmt, die SerpinA1c abbauen könnten. Schließlich reduziert Tranexamsäure die Umwandlung von Plasminogen in Plasmin und minimiert so indirekt den Abbau von SerpinA1c und trägt dazu bei, seinen aktiven Zustand aufrechtzuerhalten, so dass es die Zielproteasen wirksam hemmen kann.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
PMSF ist ein Serinprotease-Inhibitor, der an das aktive Zentrum von SerpinA1c binden kann, wodurch die Stabilisierung seiner reaktiven Zentrumsschleife erfolgt und sein Abbau verhindert wird. Diese irreversible Bindung verstärkt die hemmende Aktivität des Proteins gegen Zielproteasen, wodurch SerpinA1c funktionell aktiviert wird. | ||||||
N-Acetyl-L-cysteine | 616-91-1 | sc-202232 sc-202232A sc-202232C sc-202232B | 5 g 25 g 1 kg 100 g | $33.00 $73.00 $265.00 $112.00 | 34 | |
N-Acetylcystein kann durch seine antioxidativen Eigenschaften oxidativen Stress reduzieren, der andernfalls zur Oxidation und Inaktivierung von Serinprotease-Inhibitoren wie SerpinA1c führen kann. Durch die Aufrechterhaltung einer reduzierenden Umgebung trägt N-Acetylcystein dazu bei, die aktive Konformation von SerpinA1c zu erhalten, und fördert so dessen Aktivierung und Funktion. | ||||||
Sodium selenite | 10102-18-8 | sc-253595 sc-253595B sc-253595C sc-253595A | 5 g 500 g 1 kg 100 g | $48.00 $179.00 $310.00 $96.00 | 3 | |
Natriumselenit wirkt als Antioxidans und kann dazu beitragen, die reaktive Zentralschleife von SerpinA1c in einem reduzierten Zustand zu halten, was für seine Protease-Inhibitor-Aktivität unerlässlich ist. Durch die Verhinderung oxidativer Veränderungen unterstützt Natriumselenit die aktive Form von SerpinA1c und erleichtert so dessen Aktivierung. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 ist ein irreversibler Cystein-Protease-Inhibitor, der indirekt die Aktivität von Serin-Protease-Inhibitoren wie SerpinA1c hochregulieren kann, indem er den proteolytischen Druck in der zellulären Umgebung reduziert. Dadurch kann SerpinA1c seine funktionelle Konformation und Aktivität beibehalten, ohne durch übermäßige Proteaseaktivität überlastet zu werden. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Aprotinin ist ein Proteinase-Inhibitor, der die gesamte proteolytische Aktivität in der Zellumgebung reduzieren kann. Dadurch unterstützt Aprotinin indirekt die Aktivierung von SerpinA1c, indem es den Abbau und die Inaktivierung dieses Serpins reduziert und es ihm so ermöglicht, seine Ziel-Serinproteasen effektiver zu hemmen. | ||||||
Bleomycin Sulfate | 9041-93-4 | sc-200134 sc-200134A sc-200134B sc-200134C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $206.00 $612.00 $1020.00 $2856.00 | 38 | |
Alpha 1-Antichymotrypsin ist ein weiteres Mitglied der Serpin-Superfamilie und kann an bestimmte Proteasen binden, wodurch deren Verfügbarkeit zur Inaktivierung von SerpinA1c verringert wird. Dies kann zu einer erhöhten Konzentration von aktivem SerpinA1c führen, da es durch proteolytische Aktivität weniger abgebaut wird. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Leupeptin ist ein Inhibitor mehrerer Proteasen, darunter Cystein-, Serin- und Threoninproteasen. Durch die Hemmung dieser Proteasen reduziert Leupeptin die Spaltung und Inaktivierung von SerpinA1c und unterstützt indirekt die Aktivierung seiner Hemmfunktion gegen Zielproteasen. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Gabexat-Mesilat ist ein synthetischer Proteasehemmer, der eine Vielzahl von Proteasen hemmen kann. Durch die Hemmung dieser Proteasen verhindert Gabexat-Mesilat den Abbau von SerpinA1c und unterstützt so indirekt die Erhaltung seiner aktiven, proteasehemmenden Konformation. | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | $28.00 $49.00 | 10 | |
Tranexamsäure ist ein Antifibrinolytikum, das die Umwandlung von Plasminogen in Plasmin hemmen kann. Dadurch wird indirekt die proteolytische Aktivität gegen SerpinA1c reduziert und die Stabilisierung und Aktivierung der proteasehemmenden Aktivität von SerpinA1c unterstützt. | ||||||