Selenoprotein R Inhibitoren
Gängige Selenoprotein R Inhibitors sind unter underem Methimazole CAS 60-56-0, Cadmium chloride, anhydrous CAS 10108-64-2, Lead(II) Acetate CAS 301-04-2, Arsenic(III) oxide CAS 1327-53-3 und Auranofin CAS 34031-32-8.
Chemische Inhibitoren von Selenoprotein R zielen auf die aktive Stelle des Proteins oder seine wesentlichen Kofaktoren ab und behindern dadurch seine biologische Funktion. Methimazol wirkt, indem es den gesamten oxidativen Stress innerhalb der Zelle durch die Hemmung der Schilddrüsenhormonsynthese reduziert, was zu einem geringeren Bedarf an der Methionin-R-Sulfoxid-Reduktase-Aktivität von Selenoprotein R führt. Methylquecksilber(II)-chlorid und Thimerosal verändern durch Bindung an Thiolgruppen in Proteinen die Struktur und Funktion von Enzymen wie Selenoprotein R, die für ihre katalytische Aktivität auf Thiolgruppen angewiesen sind. Cadmiumchlorid und Blei(II)-acetat stören die Homöostase der Metallionen, die für die Funktion von Selenoprotein R unerlässlich ist, indem sie entweder die notwendigen Cofaktoren verdrängen oder direkt in die Metallbindungsstellen des Proteins eingreifen.
Arsentrioxid und Disulfiram zielen auf die vicinalen Thiole in Selenoprotein R ab und bilden stabile Komplexe oder binden an entscheidende Cysteinreste, wodurch der für die Aktivität von Selenoprotein R zentrale Thiol-Disulfid-Austauschmechanismus behindert wird. Auranofin hemmt Selenoprotein R durch kovalente Veränderung oder Bindung an seine Cysteinreste. Chloroquin kann durch die Erhöhung des endosomalen pH-Wertes und die Hemmung des lysosomalen Abbaus zu einer Anhäufung oxidierter Proteine führen, was die Substratlast für Selenoprotein R erhöht und seine Funktion aufgrund des Substratüberschusses beeinträchtigt. Primaquin erzeugt reaktive Sauerstoffspezies, was zu einer erhöhten oxidativen Belastung führt, die das Protein überfordern kann. Natriumselenit in hohen Konzentrationen hemmt Selenoproteine, einschließlich Selenoprotein R, indem es oxidativen Stress auslöst oder in unangemessener Weise in das Protein eingebaut wird, was letztlich die antioxidative Fähigkeit des Proteins beeinträchtigt und seine Funktion hemmt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Methimazol hemmt das Enzym Thyreoperoxidase, das für die Biosynthese von Schilddrüsenhormonen unerlässlich ist. Selenoprotein R ist an der Reduktion von Methionin-R-Sulfoxid zu Methionin beteiligt, eine Aktion, die eine reduzierende Umgebung erfordert, die durch zelluläre Redox-Homöostase aufrechterhalten wird. Eine verminderte Schilddrüsenhormonproduktion reduziert die Stoffwechselrate und den oxidativen Stress, was den Bedarf an Selenoprotein R-Aktivität verringern kann, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Cadmiumchlorid stört die essentielle Metallionenhomöostase in der Zelle. Selenoprotein R benötigt spezifische Metall-Kofaktoren für eine ordnungsgemäße Funktion und die Störung der Metallionenhomöostase durch Cadmium kann seine Aktivität hemmen, indem es die erforderlichen Kofaktoren verdrängt oder direkt an das aktive Zentrum bindet. | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
Blei(II)-acetat kann Enzyme kompetitiv hemmen, indem es essentielle Metallionen aus ihren aktiven Zentren verdrängt. Da die enzymatische Aktivität von Selenoprotein R von Metallion-Kofaktoren abhängt, kann die Wirkung von Blei die ordnungsgemäße Funktion des Enzyms hemmen. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
Arsentrioxid interagiert mit benachbarten Thiolen in Proteinen, um stabile Ringstrukturen zu bilden, und hemmt so Enzyme, die auf thiolbasierten Mechanismen beruhen. Selenoprotein R, das einen thiolbasierten Mechanismus für seine katalytische Wirkung nutzt, kann durch die Bindung von Arsen an sein aktives Zentrum gehemmt werden. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin hemmt thiolabhängige antioxidative Enzyme. Es kann Selenoprotein R durch Bindung an seine Thiolgruppen hemmen und so den Thiol-Disulfid-Austausch verhindern, der für seinen enzymatischen Mechanismus von zentraler Bedeutung ist. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin erhöht den endosomalen pH-Wert und kann den lysosomalen Abbau hemmen. Durch die Hemmung der Abbauwege kann es zu einer Anhäufung oxidierter Proteine kommen, was die Substratlast für Selenoprotein R erhöht, wodurch dessen Aktivität möglicherweise überlastet wird und es aufgrund des Substratüberschusses zu einer Funktionshemmung kommt. | ||||||
8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline | 90-34-6 | sc-483239 | 1 g | $360.00 | 1 | |
Primaquin erzeugt bei seiner Wirkung als Malariamittel reaktive Sauerstoffspezies. Dies kann zu oxidativem Stress führen, der die antioxidative Kapazität von Selenoprotein R überfordern und zu dessen Hemmung aufgrund einer übermäßigen Anhäufung von oxidativem Substrat führen kann. | ||||||
Sodium selenite | 10102-18-8 | sc-253595 sc-253595B sc-253595C sc-253595A | 5 g 500 g 1 kg 100 g | $48.00 $179.00 $310.00 $96.00 | 3 | |
Natriumselenit kann in hohen Konzentrationen toxisch sein und zur unspezifischen Hemmung vieler Selenoproteine, einschließlich Selenoprotein R, führen, indem es sich unangemessen in Proteine einbaut oder oxidativen Stress induziert, der die antioxidative Kapazität des Proteins überfordert. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Disulfiram hemmt die Aldehyd-Dehydrogenase und kann an Sulfhydrylgruppen in Proteinen binden. Dadurch kann es Selenoprotein R hemmen, indem es an wichtige Cysteinreste bindet, die für seine Aktivität erforderlich sind, und so seine normale Funktion verhindert. | ||||||