SDF-4 Inhibitoren
Gängige SDF-4 Inhibitors sind unter underem Brefeldin A CAS 20350-15-6, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Tunicamycin CAS 11089-65-9, Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3 und Eeyarestatin I CAS 412960-54-4.
Chemische Hemmstoffe von SDF-4 wirken über verschiedene Mechanismen, um seine Funktion innerhalb des endoplasmatischen Retikulums (ER) zu hemmen. Brefeldin A zum Beispiel stört die Funktion von ARF, einer GTPase, die für den Vesikeltransport zwischen dem ER und dem Golgi-Apparat wesentlich ist. Indem es diesen Transport behindert, hemmt Brefeldin A indirekt die Rolle von SDF-4 bei der Proteinfaltung, indem es den ordnungsgemäßen Transport von Proteinen verhindert, die die Faltungsmaschinerie von SDF-4 benötigen. Tunicamycin, ein weiterer chemischer Inhibitor, zielt auf die N-gebundene Glykosylierung ab, eine posttranslationale Modifikation, die für viele Proteine entscheidend ist, bei deren Faltung SDF-4 hilft. Die daraus resultierende Anhäufung von nicht glykosylierten Proteinen im ER hemmt indirekt SDF-4, indem es dessen Faltungsfähigkeit überfordert. In ähnlicher Weise hemmen Thapsigargin und Cyclopiazonsäure die SERCA-Pumpe, was zu veränderten Kalziumspiegeln im ER führt. Da SDF-4 an der kalziumabhängigen Proteinfaltung beteiligt ist, hemmt die Störung der Kalziumhomöostase indirekt die Funktionsfähigkeit von SDF-4.
Eeyarestatin I, Ceapin-A7 und Exo1 hemmen indirekt SDF-4, indem sie den ER-assoziierten Abbau, die ATF6α-Signalisierung bzw. die Exozytose beeinflussen. Eeyarestatin I führt zu einer Anhäufung fehlgefalteter Proteine, indem es Komponenten des ERAD-Stoffwechsels hemmt, während Ceapin-A7 die Reaktion auf ungefaltete Proteine behindert, was die transkriptionelle Hochregulierung von Hilfsfaltungsproteinen, die SDF-4 unterstützen, aufhalten könnte. Exo1 blockiert die Sec7-Domäne von GBF1, was zu einer Anhäufung von Proteinen im ER führt, die dann indirekt SDF-4 durch Sättigung seiner Proteinfaltungsfähigkeit hemmt. Gossypol und Suberoylanilidhydroxamsäure (SAHA) induzieren ER-Stress durch unterschiedliche Mechanismen, was zu einer Umgebung im ER führt, die der Proteinfaltungsfunktion von SDF-4 aufgrund eines Überschusses an ungefalteten oder fehlgefalteten Proteinen nicht förderlich ist. Salubrinal und Guanabenz halten die Phosphorylierung von eIF2α aufrecht, was zu einer verringerten globalen Proteinsynthese führt. Diese Verringerung des Zustroms neuer Proteine in das ER hemmt indirekt SDF-4, indem es seine Substratlast verringert. Azoramid verbessert zwar in der Regel die Faltungsfähigkeit des ER, kann aber auch zu einer indirekten Hemmung von SDF-4 führen, indem es die Proteinfaltungsprozesse innerhalb des ER bei längerer Exposition gegenüber hohen Konzentrationen der Chemikalie überlastet.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A hemmt den ADP-Ribosylierungsfaktor (ARF), eine kleine GTPase, die an der Vesikelknospung aus dem Golgi-Apparat beteiligt ist. SDF-4 ist im endoplasmatischen Retikulum lokalisiert und an der Proteinfaltung beteiligt; durch Störung der Golgi-Funktion könnte Brefeldin A den Transport von Proteinen hemmen, auf die SDF-4 einwirkt. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu einem erhöhten zytosolischen Calciumspiegel führt. SDF-4, das an der Calciumhomöostase im endoplasmatischen Retikulum beteiligt ist, würde aufgrund der Störung des Calciumgleichgewichts in seiner Funktion beeinträchtigt werden, wodurch seine Proteinfaltungsaktivität indirekt gehemmt würde, da seine Kapazität überlastet würde. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin hemmt die N-verknüpfte Glykosylierung. Da SDF-4 an der Proteinfaltung von Glykoproteinen im endoplasmatischen Retikulum beteiligt ist, kann die Hemmung der Glykosylierung indirekt SDF-4 hemmen, indem die Bildung von Glykoproteinen verhindert wird, die eine Faltung durch SDF-4 erfordern. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
Cyclopiazonsäure ist ein weiterer Hemmstoff der SERCA-Pumpe, wie Thapsigargin, was zu einer Erschöpfung der ER-Kalziumspeicher führt. Diese Erschöpfung würde indirekt die Rolle von SDF-4 bei der Steuerung der Proteinfaltung im ER hemmen, indem sie die dafür erforderliche kalziumabhängige Faltungsumgebung stört. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Eeyarestatin I stört den ER-assoziierten Abbau (ERAD), indem es die p97-ATPase und die damit verbundenen deubiquitinierenden Enzyme hemmt, was zu einer Anhäufung fehlgefalteter Proteine im ER führen könnte. Diese Anhäufung könnte indirekt die Funktion von SDF-4 hemmen, indem sie dessen Proteinfaltungskapazität überfordert. | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $82.00 $291.00 | 4 | |
Exo1 hemmt die Exozytose, indem es auf die Sec7-Domäne von GBF1 abzielt, einem GEF für ARF1. Die Hemmung dieses Prozesses könnte zu einer Anhäufung von Proteinen im ER führen, wodurch SDF-4 indirekt gehemmt wird, indem eine Überladung von Substraten für die Proteinfaltung im ER verursacht wird. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Gossypol ist dafür bekannt, dass es durch verschiedene Mechanismen ER-Stress und die Entfaltungsreaktion von Proteinen auslöst. Die Auslösung von ER-Stress kann zu einer Überlastung der ungefalteten Proteine im ER führen, was aufgrund der übermäßigen Nachfrage indirekt die Fähigkeit von SDF-4 hemmen könnte, die korrekte Proteinfaltung zu erleichtern. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, auch bekannt als Vorinostat, ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der zu einer verstärkten Acetylierung von Proteinen führt und die Genexpression beeinflusst. Er kann ER-Stress auslösen und die Proteinfaltungswege beeinflussen, was indirekt SDF-4 hemmen könnte, indem es die Faltungsumgebung im ER verändert. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal blockiert selektiv die Dephosphorylierung von eIF2α, das an der Entfaltungsreaktion von Proteinen beteiligt ist. Die anhaltende Phosphorylierung von eIF2α kann zu einer verminderten globalen Proteinsynthese führen, wodurch SDF-4 indirekt gehemmt wird, indem die Menge neuer Proteine, die zur Faltung in das ER gelangen, reduziert wird. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Guanabenz ist dafür bekannt, Stressreaktionen im ER zu modulieren, indem es den eIF2α-Signalweg ähnlich wie Salubrinal beeinflusst. Es kann SDF-4 indirekt hemmen, indem es die Menge der Proteine verringert, die zur Faltung in das ER transportiert werden, wodurch der funktionelle Bedarf an SDF-4 reduziert wird. | ||||||