SART2 Aktivatoren

Gängige SART2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.

SART2-Aktivatoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von SART2 durch Modulation spezifischer Signalwege und zellulärer Prozesse beeinflussen. Durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels aktiviert Forskolin indirekt SART2, indem es die PKA in die Lage versetzt, Zielproteine, die mit SART2 interagieren, zu phosphorylieren, wodurch seine zelluläre Signalfunktion verstärkt wird. Ionomycin und A23187 könnten als Kalzium-Ionophore das intrazelluläre Kalzium erhöhen und damit potenziell kalziumabhängige Kinasen aktivieren, die SART2 phosphorylieren und dessen Aktivität verstärken könnten. PMA könnte als PKC-Aktivator die Phosphorylierung innerhalb des SART2-Signalwegs fördern, und Sildenafil verhindert durch Hemmung von PDE5 den Abbau von cGMP, was die Aktivität von SART2 durch cGMP-abhängige Proteinkinasen verstärken könnte.

Darüber hinaus könnte EGCG durch die Hemmung bestimmter Kinasen die negative Regulierung von SART2 verringern und damit indirekt dessen Aktivität verstärken. Thapsigargin, das die Kalziumhomöostase stört, und NAD+ als Redox-Cofaktor werden ebenfalls mit der Modulation von Signalwegen in Verbindung gebracht, die mit SART2 interagieren, was auf eine Verstärkung seiner Aktivität schließen lässt. Schließlich könnte Isoproterenol durch die Stimulierung beta-adrenerger Rezeptoren zur Erhöhung von cAMP die Aktivität von SART2 über cAMP-abhängige Wege weiter fördern.