RyR-3-Aktivatoren umfassen ein strukturell vielfältiges Spektrum exogener Verbindungen mit der gemeinsamen Fähigkeit, die Expression des Ryanodinrezeptors RyR-3 hochzuregulieren. Obwohl sie sich chemisch unterscheiden, erleichtern RyR-3-Aktivatoren häufig die Induktion der RyR-3-Expression durch Interaktion mit intrazellulären, durch Liganden aktivierten Transkriptionsfaktoren. Die Bindung eines Aktivators an Rezeptoren wie Steroidhormone oder adoptierte Orphan-Rezeptoren löst die Bildung von Transkriptionsfaktorkomplexen aus, die auf Genreaktionselemente in den regulatorischen Regionen des RyR-3-Gens abzielen. Dies stimuliert die Bildung des Präinitiationskomplexes am RyR-3-Promotor, was zu einer verstärkten Transkription von RyR-3-mRNA-Transkripten führt. Alternativ dazu können einige RyR-3-Aktivatoren die Genexpression indirekt modulieren, indem sie zelluläre Prozesse stören, die die Aktivität von Transkriptionsfaktoren oder die Chromatin-Zugänglichkeit um den RyR-3-Locus herum steuern.
Unabhängig von ihrem genauen Wirkmechanismus bewirken RyR-3-Aktivatoren gemeinsam eine Erhöhung der RyR-3-Expression in Geweben, die diese Isoform des Ryanodinrezeptors normalerweise exprimieren. Durch kombinatorische Wirkungen, die über direkte Rezeptorinteraktionen oder umständlichere sekundäre Wege vermittelt werden, bietet diese bunte Gruppe von Chemikalien einen wichtigen Ansatzpunkt für die Erforschung von Regulierungsmechanismen, die die Genexpression von RyR-3 auf der Ebene der Transkriptionskontrolle steuern. Die weitere Aufklärung ihrer Wirkungsweise könnte daher Einblicke in die physiologische Rolle des RyR-3-Proteins sowie in die toxikologischen Auswirkungen einer unangemessenen RyR-3-Hochregulierung bieten.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das die Proteinkinase A aktiviert und die Phosphorylierung spezifischer Transkriptionsfaktoren wie CREB stimuliert, wodurch deren Bindung an cAMP-Response-Elemente erhöht und die RyR-3-Gentranskription gefördert wird. | ||||||
L-phenylephrine | 59-42-7 | sc-295315 sc-295315A | 5 g 25 g | $177.00 $482.00 | 2 | |
L-Phenylephrin ist ein α1-adrenerger Rezeptoragonist, der die Gq/11-Protein-gekoppelte Rezeptorsignalisierung aktivieren kann, wodurch intrazelluläres Calcium erhöht und calciumempfindliche Signalwege aktiviert werden, die die RyR-3-Expression verstärken. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-Estradiol ist ein Östrogen-Steroidhormon, das an nukleäre Östrogenrezeptoren binden und so deren Assoziation mit Östrogen-Response-Elementen in der Promotorregion des RyR-3-Gens auslösen kann, um die Gentranskription zu stimulieren. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Dexamethason ist ein synthetisches Glukokortikoid, das die Expression von RyR-3 durch Bindung an Glukokortikoid-Rezeptoren induziert, deren Dimerisierung und Interaktion mit Glukokortikoid-Response-Elementen in der Promotorregion des RyR-3-Gens stimuliert. | ||||||
Amitriptyline Hydrochloride | 549-18-8 | sc-210801 | 1 g | $196.00 | ||
Amitriptylinhydrochlorid ist ein trizyklisches Antidepressivum, das Kinase-Signalkaskaden aktivieren kann, was zu erhöhten phosphorylierten Zuständen von Histonen und Transkriptionsfaktoren führt, die in der Promotorregion des RyR-3-Gens zusammengebaut werden. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
Bisphenol A kann Östrogenrezeptoren aktivieren und Komplexe bilden, die die Gentranskription durch Assoziation mit Östrogenreaktionselementen in der Promotorregion des RyR-3-Gens stimulieren. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker, der den intrazellulären Kalziumspiegel durch indirekte Hemmung der Wiederaufnahmemechanismen erhöhen und so kalziumabhängige transkriptionelle Regulationswege der RyR-3-Expression auslösen kann. | ||||||
Di-n-butyl phthalate | 84-74-2 | sc-257307 sc-257307A sc-257307B | 5 g 25 g 1 kg | $40.00 $51.00 $102.00 | 1 | |
Di-n-butylphthalat kann Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren binden und aktivieren und mit Retinoid-X-Rezeptoren Heterodimere bilden, die die Transkription des RyR-3-Gens durch Bindung von Promotor-Response-Elementen stimulieren. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
(±)-Menthol kann die RyR-3-Expression regulieren, indem es an Rezeptoren des Transient-Rezeptor-Potentials bindet, kalziumabhängige Kinase-Signalwege initiiert und kalziumabhängige Veränderungen der RyR-3-Gentranskription auslöst. |