Date published: 2025-9-10

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RT1-EC2 Inhibitoren

Gängige RT1-EC2 Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, Prednisolone CAS 50-24-8 und Mycophenolate mofetil CAS 128794-94-5.

RT1-EC2-Inhibitoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die speziell auf die RT1-EC2-Region von Molekülkomplexen abzielen, insbesondere innerhalb der Domäne von Protein-Protein-Wechselwirkungen oder Protein-Liganden-Bindungsstellen. Die RT1-EC2-Region bezeichnet häufig eine strukturelle oder funktionelle Domäne in Proteinen, die eine entscheidende Rolle bei der Modulation von Signalwegen oder enzymatischer Aktivität spielt. Inhibitoren dieser Klasse funktionieren durch Bindung an diese präzise Region, wodurch wichtige molekulare Interaktionen unterbrochen werden, die für eine ordnungsgemäße Proteinfunktion erforderlich sind. Diese Verbindungen sind in der Regel kleine Moleküle oder Peptide, die so konzipiert sind, dass sie eine hohe Spezifität und Affinität für die RT1-EC2-Bindungsschnittstelle aufweisen. Auf diese Weise können sie die Konformationszustände oder die Stabilität der Zielproteine verändern, was sich wiederum auf nachgeschaltete biochemische Prozesse auswirkt. Die Hemmung der RT1-EC2-Region kann je nach biologischem Kontext des Zielproteins eine Vielzahl von zellulären Mechanismen wie Proteinfaltung, molekulares Chaperoning und intrazellulären Transport beeinflussen. Aus chemischer Sicht sind RT1-EC2-Inhibitoren häufig durch strukturelle Motive gekennzeichnet, die die Bindung an hydrophobe Taschen oder oberflächenexponierte Reste innerhalb der RT1-EC2-Domäne optimieren. Zu diesen chemischen Merkmalen gehören typischerweise Wasserstoffbrücken-Donoren und -Akzeptoren, aromatische Ringe für π-π-Stapelwechselwirkungen und aliphatische Ketten zur Verstärkung hydrophober Wechselwirkungen. Die Entwicklung und Synthese solcher Inhibitoren erfordert ein tiefes Verständnis der Strukturbiologie des Zielproteins, das häufig durch Röntgenkristallographie oder molekulare Docking-Studien zur Aufklärung wichtiger Bindungswechselwirkungen geleitet wird. Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) spielen eine entscheidende Rolle bei der Verfeinerung dieser Moleküle, um ihre Bindungseffizienz und Selektivität zu verbessern. Darüber hinaus werden die physikochemischen Eigenschaften von RT1-EC2-Inhibitoren, wie Löslichkeit, Molekulargewicht und Lipophilie, optimiert, um eine ordnungsgemäße Interaktion mit ihren biologischen Zielen zu gewährleisten.

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Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

Hemmt Calcineurin, was sich indirekt auf die T-Zell-Aktivierung auswirkt und dadurch die Immunantwort moduliert.

FK-506

104987-11-3sc-24649
sc-24649A
5 mg
10 mg
$76.00
$148.00
9
(1)

Calcineurin-Inhibitor, ähnlich wie Cyclosporin A, der zur Verhinderung der Abstoßung von Organtransplantaten durch Unterdrückung der T-Zell-Aktivität eingesetzt wird.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

mTOR-Inhibitor, der die Vermehrung und Funktion von T-Zellen beeinträchtigt und möglicherweise die MHC-bezogenen Immunantworten beeinflusst.

Prednisolone

50-24-8sc-205815
sc-205815A
1 g
5 g
$82.00
$248.00
2
(1)

Kortikosteroid, das ein breites Spektrum von Immunreaktionen moduliert und möglicherweise die Expression von MHC-Molekülen beeinflusst.

Mycophenolate mofetil

128794-94-5sc-200971
sc-200971A
20 mg
100 mg
$36.00
$107.00
1
(1)

Hemmt die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, was zu einer unterdrückten Proliferation von T- und B-Zellen führt.

Methotrexate

59-05-2sc-3507
sc-3507A
100 mg
500 mg
$92.00
$209.00
33
(5)

Dihydrofolatreduktase-Inhibitor, der in niedrigeren Dosen zur Modulation des Immunsystems bei Autoimmunerkrankungen eingesetzt wird.

FTY720

162359-56-0sc-202161
sc-202161A
sc-202161B
1 mg
5 mg
25 mg
$32.00
$75.00
$118.00
14
(1)

Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor-Modulator, der Lymphozyten in den Lymphknoten sequestriert und die Immunüberwachung beeinträchtigt.