RNA pol σ 70 Inhibitoren

Gängige RNA pol σ 70 Inhibitors sind unter underem Streptonigrin CAS 3930-19-6, Fidaxomicin CAS 873857-62-6, Rifaximin CAS 80621-81-4, Roseoflavin CAS 51093-55-1 und CGP 7930 CAS 57717-80-3.

RNA-Polymerase-σ70-Inhibitoren zielen zwar nicht direkt auf σ70 ab, konzentrieren sich aber auf die Beeinflussung der Gesamtfunktion der bakteriellen RNA-Polymerase, mit der σ70 interagiert. Sigma-Faktoren wie σ70 sind für die Initiierung der Transkription in Bakterien unerlässlich, indem sie die RNA-Polymerase zu bestimmten Promotorregionen auf der DNA leiten. Die aufgelisteten Inhibitoren zielen in erster Linie auf verschiedene Untereinheiten oder Funktionsbereiche der bakteriellen RNA-Polymerase ab. So binden beispielsweise Rifampicin und sein Derivat Rifaximin an die β-Untereinheit der RNA-Polymerase und hemmen die Elongationsphase der RNA-Synthese. Da σ70 an der Initiationsphase beteiligt ist, wirkt sich die Hemmung der RNA-Polymerase-Elongationsphase indirekt auf die Funktion von σ70 aus.

Andere Verbindungen, wie Streptolydigin und Myxopyronin, zielen auf die β'-Untereinheit bzw. die Schalterregion der RNA-Polymerase ab. Diese Inhibitoren können den Transkriptionsprozess behindern, was sich indirekt auf die Funktion von σ70 bei der Transkriptionsinitiierung auswirkt. Verbindungen wie Sorangicin A und Lipiarmycin greifen ebenfalls in die RNA-Polymerase ein, was zu einer ähnlichen indirekten Wirkung auf σ70 führt. Das Verständnis der Rolle dieser Inhibitoren ist im Zusammenhang mit der antibakteriellen Forschung und der Entwicklung von Arzneimitteln von Bedeutung. Die bakterielle Transkriptionsmaschinerie, insbesondere die RNA-Polymerase-σ70-Interaktion, ist aufgrund ihrer zentralen Rolle bei der Genexpression und dem bakteriellen Überleben ein wichtiges Ziel für die Entwicklung von Antibiotika. Während die direkte Wirkung auf σ70 nicht die primäre Wirkung dieser Chemikalien ist, bietet ihr Einfluss auf den RNA-Polymerase-Komplex Einblicke in breitere bakterielle Transkriptionsregulationsmechanismen.