RDH19 Inhibitoren

Gängige RDH19 Inhibitors sind unter underem Citral CAS 5392-40-5, Disulfiram CAS 97-77-8, Quercetin CAS 117-39-5, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und 13-cis-Retinoic acid CAS 4759-48-2.

RDH19-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Enzym Retinol-Dehydrogenase 19 (RDH19) abzielen. RDH19 gehört zur Familie der kurzkettigen Dehydrogenasen/Reduktasen (SDR), die eine entscheidende Rolle im Stoffwechsel von Retinoiden, von Vitamin A abgeleiteten Verbindungen, spielen. Dieses Enzym ist an der Oxidation von Retinol zu Retinaldehyd beteiligt, einem wichtigen Schritt in der Biosynthese von Retinsäure, die für verschiedene biologische Prozesse, darunter Zellwachstum, Differenzierung und Embryonalentwicklung, unerlässlich ist. Durch die Hemmung von RDH19 modulieren diese Verbindungen die enzymatische Umwandlung von Retinol und verändern möglicherweise das Gleichgewicht zwischen verschiedenen Retinoid-Metaboliten. Inhibitoren dieser Kategorie wirken in der Regel durch Interaktion mit dem aktiven Zentrum von RDH19, indem sie sich so binden, dass der Substratzugang blockiert oder die Konformation des Enzyms verändert wird, wodurch seine katalytische Effizienz verringert wird. Die chemische Beschaffenheit von RDH19-Inhibitoren kann erheblich variieren, wobei verschiedene Gerüste erforscht werden, um die Selektivität, Wirksamkeit und metabolische Stabilität zu optimieren. Strukturstudien haben gezeigt, dass wirksame RDH19-Inhibitoren oft funktionelle Gruppen enthalten, die Wasserstoffbrückenbindungen oder andere wichtige Wechselwirkungen mit Resten im aktiven Zentrum des Enzyms eingehen können. Das Verständnis der Bindungsdynamik und der Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) dieser Inhibitoren ist entscheidend für die Entwicklung von Molekülen, die präzise auf RDH19 abzielen können, ohne verwandte Enzyme der SDR-Familie zu beeinträchtigen. Die Untersuchung von RDH19-Inhibitoren umfasst verschiedene Ansätze, darunter Kristallographie, Computermodellierung und biochemische Assays, um ihre Wechselwirkungen auf molekularer Ebene zu charakterisieren.