R-Spondin4 Inhibitoren
Gängige R-Spondin4 Inhibitors sind unter underem IWP-2 CAS 686770-61-6, LGK 974 CAS 1243244-14-5, XAV939 CAS 284028-89-3, JW 55 CAS 664993-53-7 und Cercosporin CAS 35082-49-6.
Chemische Inhibitoren von R-Spondin4 können seine funktionelle Aktivität stören, indem sie auf verschiedene Komponenten des Wnt/β-Catenin-Signalwegs abzielen, ein Weg, den R-Spondin4 bekanntermaßen verstärkt. IWP-2 und LGK-974 zum Beispiel wirken stromaufwärts in der Wnt-Signalkaskade: IWP-2 beeinträchtigt die Produktion von Wnt-Proteinen selbst, während LGK-974 das Enzym Porcupine hemmt, das für die Reifung und Sekretion von Wnt-Proteinen entscheidend ist. Bei verringerten Wnt-Spiegeln wird die Rolle von R-Spondin4 bei der Verstärkung des Signalwegs naturgemäß unterdrückt. Weiter stromabwärts blockieren XAV-939, JW55 und KY1220 den Signalweg auf der Ebene von β-Catenin und seinen Co-Aktivatoren. XAV-939 fördert den Abbau von β-Catenin durch die Stabilisierung von Axin, wodurch die Wirkung von R-Spondin4 auf die Erhöhung der β-Catenin-Stabilität aufgehoben wird. JW55 und KY1220 verhindern die wesentlichen Interaktionen zwischen β-Catenin und TCF bzw. seinem Koaktivator BCL9, die für die von der Wnt-Signalgebung angetriebene Transkriptionsaktivität entscheidend sind. Diese Inhibitoren schwächen gemeinsam die Potenzierung der Signalübertragung durch R-Spondin4 ab, indem sie entweder dessen Ziele beseitigen oder die Wechselwirkungen, die die Signaltransduktion antreiben, unwirksam machen.
CGP049090 und CCT251545 hemmen direkt TCF, einen Transkriptionsfaktor, der für die transkriptionelle Aktivierung von Wnt-Zielgenen wesentlich ist. FH535, ICRT3, PKF118-310 und LF3 hemmen auch die Wechselwirkungen zwischen β-Catenin und TCF, was ein entscheidender Schritt für die Aktivierung von Wnt-abhängigen Genen ist. Indem sie diese Interaktion blockieren, verhindern diese Chemikalien effektiv, dass R-Spondin4 seine Rolle bei der Verstärkung der Wnt/β-Catenin-Signalisierung erfüllt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 hemmt die Produktion von Wnt-Proteinen, die bekanntermaßen durch R-Spondin4 durch die Stabilisierung des Frizzled/LRP6-Komplexes verstärkt wird. Die Hemmung der Wnt-Produktion reduziert die Aktivität von R-Spondin4, indem die Verfügbarkeit seiner Zielsignalkomponenten verringert wird. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 wirkt als Inhibitor des Enzyms Porcupine, das an der Palmitoylierung und Sekretion von Wnt-Proteinen beteiligt ist. Durch die Hemmung von Porcupine reduziert LGK-974 die Wnt-Signalübertragung und schränkt dadurch die Fähigkeit von R-Spondin4 ein, die Wnt-Signalübertragung zu verstärken. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 hemmt Tankyrase 1 und 2, was zu einer Stabilisierung von Axin und einem Abbau von β-Catenin führt. Da R-Spondin4 die Wnt-Signalübertragung verstärkt, indem es den Axin-vermittelten LRP6-Abbau verhindert, reduziert XAV-939 die funktionelle Wirkung von R-Spondin4, indem es den Abbau von β-Catenin fördert. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW55 wirkt dem Wnt/β-Catenin-Signalweg entgegen, indem es die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF hemmt. Da R-Spondin4 die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung verstärkt, verringert die Hemmung dieser Interaktion durch JW55 die funktionelle Verstärkung des Signalwegs durch R-Spondin4. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
Cercosporin wirkt als Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, indem es selektiv an TCF bindet und es hemmt. Die Hemmung von TCF durch Cercosporin führt zu einer funktionellen Hemmung von R-Spondin4, da es ohne die Aktivität von TCF die Wnt-Signalübertragung nicht wirksam verstärken kann. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Es ist bekannt, dass FH535 sowohl die Wnt/β-Catenin- als auch die PPAR-Signalübertragung hemmt. Durch die Hemmung dieser Signalwege verhindert FH535, dass R-Spondin4 den Wnt/β-Catenin-Signalweg verstärkt, was zu einer funktionellen Hemmung der Aktivität von R-Spondin4 führt. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310 ist ein Inhibitor der β-Catenin/TCF-Interaktion. Indem er die Bildung des β-Catenin/TCF-Komplexes verhindert, hemmt er funktionell die Verstärkung der Wnt/β-Catenin-Signalgebung durch R-Spondin4. | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
LF3 hemmt den Wnt/β-Catenin-Signalweg, indem es die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF blockiert. Diese Hemmung reduziert direkt die Fähigkeit von R-Spondin4, seine Signalwirkung innerhalb dieses Signalwegs zu verstärken. | ||||||