PXR Aktivatoren
Gängige PXR Activators sind unter underem Rifampicin CAS 13292-46-1, Hyperforin CAS 11079-53-1, 5,5-Diphenyl Hydantoin CAS 57-41-0, Carbamazepine CAS 298-46-4 und 5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile CAS 1434-54-4.
PXR-Aktivatoren sind Verbindungen, die die Aktivität des Pregnan-X-Rezeptors (PXR) stimulieren oder dessen Expression verstärken. PXR, auch bekannt als NR1I2 (Kernrezeptor-Unterfamilie 1, Gruppe I, Mitglied 2), ist ein Kernrezeptor, der als ligandaktivierter Transkriptionsfaktor fungiert. Er wird hauptsächlich in der Leber und im Darm exprimiert und seine Hauptaufgabe besteht darin, das Vorhandensein von toxischen Fremdstoffen zu erkennen und den Entgiftungsprozess des Körpers zu unterstützen, indem er Gene reguliert, die am Arzneimittelstoffwechsel und -transport beteiligt sind.
Die Ligandenbindungsdomäne von PXR hat eine besonders flexible Struktur, die es ihr ermöglicht, sich an eine Vielzahl endogener und exogener Moleküle zu binden, darunter verschreibungspflichtige Medikamente, Nahrungsergänzungsmittel und Umweltschadstoffe. Bei der Bindung eines Liganden erfährt PXR eine Konformationsänderung, die zu seiner Aktivierung führt. Das aktivierte PXR bildet ein Heterodimer mit dem Retinoid-X-Rezeptor (RXR) und bindet dann an spezifische DNA-Sequenzen, die als PXR-Response-Elemente bezeichnet werden, um die Transkription von Zielgenen zu modulieren. Diese Zielgene sind häufig am Arzneimittelstoffwechsel und am Arzneimitteltransport beteiligt. PXR-Aktivatoren können durch die Interaktion mit dem Rezeptor diese regulatorischen Effekte verstärken und die Fähigkeit des Körpers beeinflussen, Fremdstoffe zu metabolisieren und auszuscheiden. Die Untersuchung von PXR-Aktivatoren gibt Aufschluss über die Anpassungsmechanismen des Körpers bei der Reaktion auf die Exposition gegenüber Xenobiotika. Dieses Verständnis unterstreicht die bemerkenswerte Fähigkeit des Körpers, eine Vielzahl unterschiedlicher Verbindungen zu erkennen, zu verarbeiten und zu eliminieren, wodurch die Homöostase und der Schutz vor toxischen Bedrohungen gewährleistet werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Hyperforin dicyclohexylammonium salt | 238074-03-8 | sc-202178 sc-202178A | 500 µg 1 mg | $137.00 $180.00 | 1 | |
Hyperforin-Dicyclohexylammoniumsalz wirkt als starker Modulator des Pregnan-X-Rezeptors (PXR) und weist eine einzigartige Bindungsdynamik auf, die die Dimerisierung des Rezeptors fördert. Seine ausgeprägten hydrophoben Regionen verstärken molekulare Wechselwirkungen, die zu veränderten Rezeptorkonformationen führen. Die spezifischen sterischen Effekte der Verbindung beeinflussen die Geschwindigkeit der Ligandenbindung und -dissoziation und wirken sich dadurch auf nachgeschaltete Signalwege und die Genexpression im Zusammenhang mit Stoffwechselprozessen aus. | ||||||
2,2-Bis(4-hydroxyphenyl)butane | 77-40-7 | sc-352249 sc-352249A | 5 g 25 g | $145.00 $351.00 | 3 | |
2,2-Bis(4-hydroxyphenyl)butan fungiert als selektiver Modulator des Pregnan-X-Rezeptors (PXR) und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Rezeptor-Liganden-Komplexe durch Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen zu stabilisieren. Diese Verbindung weist eine einzigartige Konformationsflexibilität auf, die es ihr ermöglicht, sich an verschiedene Bindungsstellen auf dem Rezeptor anzupassen. Ihr kinetisches Profil zeigt eine ausgeprägte Aktivierungsrate, die die Transkriptionsregulierung von Genen beeinflusst, die am Stoffwechsel und der Homöostase von Xenobiotika beteiligt sind. | ||||||
Tris(2-butoxyethyl) phosphate | 78-51-3 | sc-237373 | 100 g | $51.00 | 10 | |
Tris(2-butoxyethyl)-phosphat wirkt als starker Modulator des Pregnan-X-Rezeptors (PXR) und zeigt seine Fähigkeit, spezifische elektrostatische Wechselwirkungen einzugehen, die die Aktivierung des Rezeptors verstärken. Seine einzigartige verzweigte Struktur fördert die Löslichkeit und erleichtert die schnelle Diffusion durch Zellmembranen. Die ausgeprägte sterische Konfiguration der Verbindung ermöglicht eine effektive Bindung an den PXR und beeinflusst nachgeschaltete Signalwege, die mit Entgiftungsprozessen und dem Lipidstoffwechsel zusammenhängen. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW 9662 ist ein selektiver Antagonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors gamma (PPARγ), der einzigartige Bindungseigenschaften aufweist, die die Dimerisierung des Rezeptors unterbrechen. Seine hydrophoben Regionen erhöhen die Affinität für Lipiddoppelschichten und fördern die Aufnahme in die Zellen. Die spezifischen Konformationsänderungen des Wirkstoffs nach der Bindung verändern die Transkriptionsaktivität des Rezeptors und wirken sich auf die Genexpression im Zusammenhang mit der Stoffwechselregulation aus. Darüber hinaus deutet das kinetische Profil von GW 9662 auf eine reversible Interaktion hin, die eine nuancierte Modulation der PPARγ-Aktivität ermöglicht. | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
Starker nagetierspezifischer PXR-Agonist. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Antimykotikum, das in bestimmten Studien nachweislich PXR aktiviert. | ||||||
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
Es hat sich gezeigt, dass es PXR aktiviert und seine Zielgene induziert. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Es ist bekannt, dass sie die PXR-Aktivität beeinflussen, was möglicherweise zu Veränderungen der PXR-Expression führt. | ||||||