Hyperforin dicyclohexylammonium salt (CAS 238074-03-8)

Das Hyperforin-Dicyclohexylammoniumsalz ist die Dicyclohexylammoniumsalz-Präparation des natürlichen Produkts Hyperforin, das aus Hypericum perforatum isoliert wurde. Hyperforin hemmt die Aufnahme der Monoamin-Neurotransmitter Serotonin, Dopamin, Noradrenalin und GABA. Der spezifische Mechanismus der Serotoninaufnahmehemmung ist mit einer Hyperforin-verursachten Erhöhung der intrazellulären Na+-Konzentrationen korreliert. AMPA-induzierte Ströme wurden als kompetitiv und unvollständig durch Hyperforin gehemmt, während die durch NMDA-Rezeptoren aktivierte ionische Leitfähigkeit vollständig und unkompetitiv gehemmt wurde. Hyperforin wird als neuroprotektiv beschrieben, was sich durch die Induktion der Amyloid-Beta-Aggregatdissoziation, die Verbesserung des räumlichen Gedächtnisses und die Verringerung der Astroglien- und Mikroglienaktivierung zeigt. Die Aktion des induzierbaren Nitric Oxide Synthase (iNOS) wurde durch Hyperforin moduliert, was zu einer reduzierten NO-Produktion durch die Unterdrückung von iNOS auf mRNA- und Protein-Ebene führte, was wiederum mit der durch diesen Wirkstoff erzeugten Neuroprotektion korreliert. Hyperforin zeigt eine selektive Aktivierung des transienten Rezeptorpotentialkanals 6. Die Aktivierung des PXR (Pregnane X Rezeptor) durch Hyperforin führt zur Induktion der Expression des Cytochrom p450 3A4 Monooxygenase, was die Oxidationsmetabolismusaktivität dieses Enzyms fördert. Hyperforin-Dicyclohexylammoniumsalz ist ein Aktivator von TRPC6.