PTP 1β Aktivatoren

Gängige PTP 1β Activators sind unter underem Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6, Phenylarsine oxide CAS 637-03-6, Zinc CAS 7440-66-6, Hydrogen Peroxide CAS 7722-84-1 und NSC 87877 CAS 56990-57-9.

PTP 1β-Aktivatoren sind verschiedene chemische Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von PTP 1β fördern, indem sie den Phosphorylierungszustand von Proteinen innerhalb ihrer regulatorischen Signalwege beeinflussen. Natriumorthovanadat und Phenylarsinoxid hemmen die Phosphataseaktivität von PPTP 1β. Aktivatoren sind verschiedene chemische Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von PTP 1β fördern, indem sie den Phosphorylierungszustand von Proteinen innerhalb seiner regulatorischen Signalwege beeinflussen. Natriumorthovanadat und Phenylarsinoxid wirken, indem sie die Phosphataseaktivität von PTP 1β hemmen und die Phosphorylierung von Tyrosinresten aufrechterhalten, die in das Signalmilieu von PTP 1β integriert sind. Zinkchlorid und Wasserstoffperoxid verstärken die Signalwege durch einen ähnlichen Wirkmechanismus, indem sie das aktive Zentrum von PTP 1β binden bzw. oxidieren, was zu einer reduzierten Fähigkeit von PTP 1β führt, seine Substrate zu dephosphorylieren. Peressigsäure und p-Bromphenacylbromid tragen ebenfalls zu dieser Verstärkung bei, indem sie das aktive Zentrum von PTP 1β irreversibel modifizieren und so eine verlängerte Tyrosinphosphorylierung gewährleisten. Iodotubercidin erhöht den Adenosinspiegel, der dann indirekt die Protein-Tyrosin-Phosphorylierungskaskaden unter der Kontrolle von PTP 1β aktiviert, während Nsc-87877 selektiv PTP 1β hemmt und die Tyrosinphosphorylierung in den damit verbundenen Wegen direkt erhöht.

Oleuropein und Zimtaldehyd ergänzen die Liste der PTP 1β-Aktivatoren, indem sie die Phosphataseaktivität hemmen und speziell die Insulinrezeptorsignalisierung verstärken, die ein bekanntes Substrat von PTP 1β ist. Erlotinib, obwohl ein EGFR-Inhibitor, löst eine kompensatorische zelluläre Reaktion aus, die paradoxerweise die Aktivität des PTP 1β-Signalwegs durch Verstärkung der Tyrosinphosphorylierung erhöht. In ähnlicher Weise kann Bisphenol A durch seine hormonelle Nachahmung die zelluläre Signalumgebung verändern und indirekt die Aktivierung von Signalkaskaden verstärken, die PTP 1β reguliert. Insgesamt bewirken diese Verbindungen eine verstärkte Signalisierung durch die von PTP 1β regulierten Signalwege, indem sie für einen höheren Zustand der Tyrosinphosphorylierung sorgen, als dies bei normaler Aktivität von PTP 1β der Fall wäre, und so die funktionellen Ergebnisse der damit verbundenen Signalisierungsnetzwerke fördern, ohne die Expression oder intrinsische Aktivität von PTP 1β direkt zu erhöhen.