PTGES3L Inhibitoren
Gängige PTGES3L Inhibitors sind unter underem Geldanamycin CAS 30562-34-6, Radicicol CAS 12772-57-5, 17-AAG CAS 75747-14-7, 17-DMAG CAS 467214-20-6 und Doxorubicin CAS 23214-92-8.
Chemische Inhibitoren von PTGES3L wirken in erster Linie durch die Störung des mit ihm assoziierten Chaperonproteins Hsp90, von dem PTGES3L für seine Co-Chaperon-Aktivität abhängig ist. Geldanamycin und seine Derivate, einschließlich 17-AAG und 17-DMAG, binden direkt an Hsp90 und hemmen dadurch dessen Chaperonfunktion. Diese Bindung wirkt sich nachteilig auf die Stabilität und Funktion von PTGES3L aus, da es seine Aufgabe ohne einen funktionierenden Hsp90-Komplex nicht effektiv erfüllen kann. In ähnlicher Weise zielt Radicicol auf Hsp90 ab, was zu einer Destabilisierung des PTGES3L-Hsp90-Komplexes und folglich zu einer Hemmung von PTGES3L führt. Luminespib, ein weiterer potenter Hsp90-Inhibitor, wirkt auf die gleiche Weise und stört die Interaktion zwischen Hsp90 und PTGES3L, die für die Aktivität des letzteren entscheidend ist. Onalespib, das an Hsp90 bindet, ist ein weiteres Beispiel für diese Wirkungsweise, da es die Chaperonaktivität hemmt, die für die Funktion von PTGES3L unerlässlich ist.
Darüber hinaus beeinflusst das Konjugat Zoptarelin Doxorubicin indirekt PTGES3L, indem es Doxorubicin angreift und freisetzt, was zum Abbau von Hsp90-Klientenproteinen führt, einschließlich derer, die mit PTGES3L assoziiert sind. NVP-AUY922 und Ganetespib hemmen ebenfalls Hsp90, allerdings durch unterschiedliche chemische Strukturen, was zum Abbau von Klientenproteinen und zur Beeinträchtigung der Co-Chaperonfunktion führt. SNX-2112 ergänzt diese Liste, indem es die Hsp90-Funktion unterbricht und dadurch die PTGES3L-Aktivität beeinträchtigt. BIIB021, ein oral verfügbarer Inhibitor, wirkt sich auf PTGES3L aus, indem er sein Partner-Chaperon Hsp90 hemmt. Debio 0932 schließlich zielt ebenfalls auf Hsp90 ab, was zur Unterbrechung seines Komplexes mit PTGES3L und damit zur Hemmung von dessen Funktion führt. Jede dieser Chemikalien verfolgt eine ähnliche übergreifende Strategie, indem sie auf das für die Aktivität von PTGES3L wichtige Chaperon-Netzwerk abzielt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Geldanamycin bindet an Hsp90 und hemmt dessen Chaperon-Aktivität. Da PTGES3L ein Co-Chaperon ist, das mit Hsp90 assoziiert ist, wird die Hemmung von Hsp90 durch Geldanamycin den funktionellen Komplex zwischen Hsp90 und PTGES3L stören, was zur funktionellen Hemmung von PTGES3L führt. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Radicicol funktioniert ähnlich wie Geldanamycin, indem es an Hsp90 bindet und dessen Aktivität hemmt. Diese Störung der Hsp90-Funktion beeinträchtigt auch die Co-Chaperon-Aktivität von PTGES3L, indem sie den Komplex destabilisiert, den es mit Hsp90 bildet. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG, ein Derivat von Geldanamycin, hemmt selektiv Hsp90, das für die ordnungsgemäße Funktion von PTGES3L als Co-Chaperon erforderlich ist. Durch die Hemmung von Hsp90 wird daher die Aktivität von PTGES3L gehemmt. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
17-DMAG ist ein weiterer Hsp90-Inhibitor, der die Assoziation zwischen Hsp90 und seinen Co-Chaperonen wie PTGES3L unterbricht, was zur Hemmung der Co-Chaperon-Aktivität von PTGES3L führt. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Zoptarelin Doxorubicin ist ein Konjugat, das Doxorubicin freisetzt, wenn es auf bestimmte Rezeptoren abzielt, was zur Erschöpfung der Hsp90-Client-Proteine führt. Da PTGES3L mit Hsp90 assoziiert ist, hemmt diese Erschöpfung indirekt PTGES3L, indem sie dessen Co-Chaperon-Funktion unterbricht. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
NVP-AUY922 ist ein Isoxazol-Resorcin-Derivat, das Hsp90 hemmt, was zum Abbau seiner Client-Proteine führt. Die Hemmung von Hsp90 hemmt daher PTGES3L, indem es dessen Assoziation mit Hsp90 verhindert. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Ganetespib bindet kompetitiv an Hsp90 und hemmt dessen Funktion. Diese Unterbrechung der Hsp90-Aktivität hemmt PTGES3L, indem es seine Rolle als Co-Chaperon im Hsp90-Komplex beeinträchtigt. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
BIIB021 ist ein oral verabreichter Hsp90-Inhibitor, der durch die Hemmung von Hsp90 indirekt die Funktion von PTGES3L hemmt, da dieses für seine Co-Chaperon-Aktivität von Hsp90 abhängig ist. | ||||||